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為了形成有效工作的降解劑，E3 連接酶結合基序必須通過精心設計的連接子連接到 POI 配體。PROTAC 和 E3 連接酶與 POI 一起形成三元絡合物。為了確定蛋白質降解劑 (PROTAC) 上是否存在必要的 E3 連接酶結合基序，建議利用結合檢測法，如利用熒光偏振或時間分辨熒光共振能量轉移 (TR-FRET)技術。

PROTAC的優勢
作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點
傳統的小分子和抗體等都是通過“占據驅動”的作用模式抑制靶蛋白的功能發揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據靶點的活性位點，阻斷下游信號通路的轉導。而PROTAC是“事件驅動”，不是影響蛋白的功能，而是介導致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導三元復合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標簽，理論上是可以循環反復使用的，因此催化劑量即可發揮作用。而且PROTAC對于沒有活性位點的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產生結合作用就可以誘導相關蛋白被降解，可以大大提高靶點的范圍。

西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品等等。


產品名稱：M-PEG4-propargyl

CAS1101668-39-6
分類：PROTAC技術
狀態：固體/粉末/溶液
產品規格：mg
保存：N/A
儲藏條件：N/A
儲存時間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗


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溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)