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與傳統的小分子抑制劑相比，PROTAC 在 TPD 應用方面有許多優勢。首先，PROTAC 通過利用傳統上由于缺乏明確的結合袋而被認為無成藥性的靶點來擴大可靶向蛋白的可及性，抑制脫靶效應。其次，雖然小分子抑制劑對一種酶的特定催化功能起作用，但許多酶在支架構成中具有雙重作用，在疾病中發揮關鍵作用。PROTAC 不改變酶的活性，而是直接降解 POI，從而消除蛋白質的所有功能。再次，PROTAC 具有催化作用，除泛素化過程之外，不需要保持結合狀態。POI 泛素化后，PROTAC 就會解離，并可回收用于多輪的泛素化/降解。

PROTAC的優勢
作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點
傳統的小分子和抗體等都是通過“占據驅動”的作用模式抑制靶蛋白的功能發揮治療疾病的作用，這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據靶點的活性位點，阻斷下游信號通路的轉導。而PROTAC是“事件驅動”，不是影響蛋白的功能，而是介導致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導三元復合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標簽，理論上是可以循環反復使用的，因此催化劑量即可發揮作用。而且PROTAC對于沒有活性位點的蛋白，如支架蛋白等，只要能夠產生結合作用就可以誘導相關蛋白被降解，可以大大提高靶點的范圍。

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產品名稱：Boc-NH-C12-NH2

CAS109792-60-1
分類：PROTAC技術
狀態：固體/粉末/溶液
產品規格：mg
保存：N/A
儲藏條件：N/A
儲存時間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗


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溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)