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PROTAC介導的蛋白降解是UPS依賴的,而POI-PROTAC-E3三元復合物的形成是靶蛋白被成功降解的前提。目前,“鐘”形模型常用來描述三元復合物的形成。文獻里經常提到的hook effect也可以用該模型來解釋,即PROTAC在較大濃度的時候優先形成的是POI-PROTAC和E3-PROTAC兩種二元復合物,影響三元復合物的形成,所以PROTAC的降解活性并不是嚴格的濃度依賴性,在較大濃度時會出現降解活性下降的反?,F象。三元復合物的形成并不是嚴格的與PROTAC的親和力呈正相關,因為其也受到PPI(蛋白蛋白相互作用)的影響。協同效應(cooperativity,α)常被用來描述POI和E3之間相互作用對三元復合物穩定性的影響。當α大于1時,POI和E3是正協同效應,對三元復合物的形成有利,反之則不利。
PROTAC技術作用機制獨特
1.PROTAC分子通過其一端的靶蛋白配體(POI Ligand)特異性識別并結合靶蛋白,通過其另一端的E3泛素連接酶配體(E3 Ligase Ligand)特異性識別并結合E3 Ligase;
2.形成P O I - P R O T A C - E3 ligase三元復合體;
3. 在此三元復合體中,靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修飾,泛素化修飾了的POI隨后被蛋白酶體識別并降解,由此抑制靶蛋白的功能。
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品等等。
產品名稱:Boc-NH-PEG6-amine
CAS1091627-77-8
類:PROTAC技術
狀態:固體/粉末/溶液
產品規格:mg
保存:N/A
儲藏條件:N/A
儲存時間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)
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