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Succinic anhydride 丁二酸酐 CAS108-30-5 簡(jiǎn)介

時(shí)間:2023-09-12 13:56:35       瀏覽:104
PROTAC的優(yōu)勢(shì)
1)作用范圍更廣、活性更高、可靶向“不可成藥”靶點(diǎn)
傳統(tǒng)的小分子和抗體等都是通過(guò)“占據(jù)驅(qū)動(dòng)”的作用模式抑制靶蛋白的功能發(fā)揮治療疾病的作用,這種作用模式需要抑制劑或單抗具備較高的濃度才能夠占據(jù)靶點(diǎn)的活性位點(diǎn),阻斷下游信號(hào)通路的轉(zhuǎn)導(dǎo)。而PROTAC是“事件驅(qū)動(dòng)”,不是影響蛋白的功能,而是介導(dǎo)致病靶蛋白被降解。只要PROTAC介導(dǎo)三元復(fù)合物的形成并給靶蛋白打上泛素化的標(biāo)簽,理論上是可以循環(huán)反復(fù)使用的,因此催化劑量即可發(fā)揮作用。而且PROTAC對(duì)于沒(méi)有活性位點(diǎn)的蛋白,如支架蛋白等,只要能夠產(chǎn)生結(jié)合作用就可以誘導(dǎo)相關(guān)蛋白被降解,可以大大提高靶點(diǎn)的范圍。


2)提高選擇性、活性和安全性
與傳統(tǒng)小分子抑制劑相比,PROTAC在某些靶點(diǎn)上可實(shí)現(xiàn)小分子難以實(shí)現(xiàn)的選擇性。例如,多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑Foretinib可以結(jié)合130多種激酶,Crews等人將其作為結(jié)合靶蛋白的配體,分別連接E3連接酶VHL(von Hippel-Lindau)和CRBN(cereblon)的配體得到相應(yīng)的PROTAC,結(jié)果顯示連接VHL和CRBN的PROTAC只能分別降解36和62種蛋白,而只有12種蛋白才能被這兩種PROTAC降解。


3)克服藥物的耐藥性

小分子抑制劑或拮抗劑在臨床用藥過(guò)程中,不可避免的都會(huì)發(fā)生獲得性耐藥。比如EGFR-T790M和C797S耐藥等。雖然可以通過(guò)開(kāi)發(fā)新一代的抑制劑,如第三代和第四代EGFR來(lái)解決耐藥問(wèn)題,但是隨著新一代藥物的使用,新的耐藥也會(huì)隨之出現(xiàn)。



西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類(lèi)包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品等等。


產(chǎn)品名稱(chēng):丁二酸酐
英文名稱(chēng):Succinic anhydride

CAS108-30-5 
分類(lèi):PROTAC技術(shù)
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)品規(guī)格:mg
保存:N/A
儲(chǔ)藏條件:N/A
儲(chǔ)存時(shí)間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)


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溫馨提示:西安瑞禧生物供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)

序號(hào) 新聞標(biāo)題 瀏覽次數(shù) 作者 發(fā)布時(shí)間
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