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肺癌是一種非常嚴重的常見疾病,臨床治療策略一般選擇聯合藥物化療,與激活劑的聯合治療可作為潛在抗癌藥物組合。據此有科研團隊設計了遞送葛根素(PRN)和5-氟尿嘧啶(5FU)的可堆肥聚合納米材料 (NMs),制備了抗癌藥物遞送系統(PRN-5FU NMs),并在體內外測試了對肺癌細胞的治療效果。
文獻簡述
聯合治療中兩種藥物的劑量比例決定了有效抗**藥物遞送系統的組成,而通過可生物降解的納米顆粒遞送可以維持有益關聯。但由于抗**藥物的物理化學性質不同,將多種抗癌藥物包裹可生物降解的納米粒子中被認為是合理且有效的,結合藥物的理化性質并按規定比例控制釋放,在將藥物輸送到癌細胞方面更有效。混合抗癌遞送可實現與敏化劑的聯合治療,為了通過輸送納米粒子保持不同物質之間的協同作用,聚合物納米粒子遞送系統是一個理想的選擇。
氟嘧啶5-氟尿嘧啶(5FU)已被廣泛用作治療多種**的一線藥物,靜脈內給藥時,它是水溶性且穩定的,但其生物相容性降低了治療效率。此外5FU對胃腸道以及血液、神經等具有副作用。因此需要一種良好的5FU給藥機制,實現高治療效率和低副作用。
目前由于大規模加工,由聚合物材料制成的納米材料(NM)由于生物競爭力,具有合適尺寸、表面易修飾和可生物降解性受到了極大的關注。這種環保的納米材料在抗癌治療中也已被廣泛使用。
可生物降解的NM可以通過增加生物利用度、水溶性和保留時間來增加各種藥物和生物活性的治療益處,是用于納米粒子組裝的理想聚合物復合材料。
據此科研學者將兩種有前途的抗癌藥物組合成嵌段聚合物(葛根素 [PRN]/5FU NMs)。MTT法用于研究與納米顆粒共載的雙重藥物在體外治療肺癌細胞的增殖情況。
由于雙抗**藥物PRN和5FU在聚合物基生物可降解納米顆粒中壓縮不足,因此將PRN和5FU抗**藥物與聚乙二醇和聚乳酸乙交酯納米顆粒(NMs)共同包封是有效的。
5FU-PRN NMs的制備
將涂有二油酰磷脂酰絲氨酸 (DOPA) 的 PRN (100g) 和 5FU (100g) 與 CHCl3(50 mL)中的PLGA-NM 制劑結合。將5mLPBS溶液與用CHCl3配制的10%PVA 溶液混合。將結果混合12小時,使水組分蒸發。對于潛在用途,PEG-PLGA NMs (PRN-5FU NMs) 用5FU和PRN制備并在-20°C下沉積。為了蒸發雙重乳化溶液并獲得油/水組合物,使用了涂有DOPA覆蓋的5FU和PRN的PEG-PLGA NM表面。將聚合物納米乳液浸入PEG-PLGA溶液中以蒸發溶劑物質。水性制劑在溫育12小時后蒸發。
結論
綜上科研團隊成功開發了負載PRN和5FU的聚合物納米粒子遞送系統PRN-5FU NMs,與游離抗癌產品相比,5FU-PRN NMs的溶血分析結果顯示出優異的生物相容性。這種組合藥物輸送策略揭示了5FU-PRN NMs對提高肺癌細胞的有效性和重要意義。
本文涉及的科研材料
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http://m.yd6080.com/pro/pro-22027.html
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PEG-PLGA NMs 聚乙二醇偶聯聚乳酸修飾聚合物納米粒子
http://m.yd6080.com/pro/pro-40471.html
http://m.yd6080.com/pro/pro-30750.html
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MTT-3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑
http://m.yd6080.com/pro/pro-37294.html
本文涉及的材料定制技術
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http://m.yd6080.com/pro/proc-517.html
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