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磷脂化多肽-磷脂脂質體修飾多肽的制備及應用

時間:2022-02-14 15:57:57       瀏覽:688

脂質體結構多樣化,具有多個囊腔的大粒徑脂質體被稱為多囊脂質體,其在修飾多肽方面有一定作用。所以,多肽通過磷脂脂質體修飾后,脂質體獲得生物特性,可以更好地模擬體內細胞的結構和功能。

 

常見的多肽修飾脂質體有:RGD環肽/R8肽修飾ERGAfa雙載藥脂質體RGD肽與穿膜肽R8修飾麥角甾醇順鉑主動載藥脂質體R8修飾阿霉素脂質體八聚精氨酸R8共修飾載氟尿嘧啶5-FU脂質體,今日小編主要給大家分享的是RGD-R8肽修飾阿霉素DOX脂質體(RGD-R8-LP-DOX)。

 

八聚精氨酸R8是由8個精氨酸組成的直鏈肽,能夠穿過與之想接觸的任何細胞的細胞膜,具有高效的穿膜作用。整合素受體是一種在多種細胞表面和新生血管表面大量表達的受體。將整合素受體特異性的結合肽RGD與細胞穿膜肽R8串聯后連接到脂質體表面,會使脂質體與細胞特異性結合能力有所提高。

 

RGD-R8肽修飾阿霉素DOX脂質體(RGD-R8-LP-DOX)的制備方法:

通過薄膜分散法得到RGD-R8-LP-DOX,SPC、Cho、DSPE-PEG3500-RGD-R8和DSPE-PEG-OMe分別溶于氯仿中,在茄形瓶中減壓蒸餾成膜,置真空干燥器中過夜。加入緩沖液水化、脫膜,探頭超聲得到RGD-R8修飾的脂質體。


結論:以脂質體為載體,選擇RGD短肽,與細胞穿膜肽八聚精氨酸連接,合成的具有靶向于整合素受體和高效穿膜作用的含RGD和R8雙功能肽RGD-R8,其利用R8的高效穿膜作用,能夠有效穿透**細胞膜進入**細胞,是一種潛在高效的給藥系統。RGD-R8修飾脂質體對**細胞的增殖抑制能力與體外細胞攝取能力具有一致性,表明提高**細胞對脂質體攝取效率能夠增強脂質體的**細胞增殖抑制能力。

 

除此之外瑞禧生物還可提供多肽的活性基團改性,磷脂-PEG-多肽,磷脂多肽, PEG修飾多肽,共聚物修飾多肽,納米金磁性納米顆粒修飾多肽,二氧化硅/上轉換/量子點修飾多肽,多糖透明質酸葡聚糖甘露糖半乳糖等修飾多肽,藥物偶聯多肽,腙鍵二硫鍵TK鍵雙硒鍵修飾多肽,環糊精修飾多肽,PAMAM修飾多肽,大環配體DOTA修飾多肽,點擊化學修飾多肽,MOF修飾多肽。

 

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