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與傳統細胞毒性藥物不同,小分子靶向藥物大多針對膜受體、細胞信號轉導途徑的成分、細胞周期調節蛋白以及參與血管生成的重要蛋白質或因子等靶點,具有相對特異性,對正常細胞的毒性相對較輕,且具有不易產生耐藥性、選擇性高、用藥劑量相對較小等特點。小分子類靶向抗腫瘤藥物是當前抗腫瘤藥物的研發熱點,在目前的臨床抗腫瘤藥物中占有著越來越重要的地位，并且展現出巨大的應用前景多靶點類藥物因作用于腫瘤細胞的多個靶點、多個環節，故相比于單一靶點類藥物治療范圍更寬,且不易產生耐藥性。很多小分子抗腫瘤藥物存在水溶性差、生物利用度低、體內循環半衰期短、組織分布不合理及毒副作用大等缺點。PEG作為載體負載小分子藥物，如紫杉醇、喜樹堿、阿霉素等，以改善這些藥物的藥動學和藥效學特性。經PEG修飾后，其水溶性、體內循環半衰期、不良反應等均得到了極大的改善,而且所形成的大分子復合物具有明顯增強滲透和滯留效應對腫瘤組織起到被動靶向作用。

1. PEG-CPT喜樹堿

喜樹堿具有廣抗瘤譜，且與其他抗腫瘤藥物無交叉耐藥性，對胃癌、原發性肝癌、白血病、直腸癌、膀胱癌等惡性腫瘤均具有療效，然而其不穩定性和極低的溶解性限制了該藥物的臨床應用。喜樹堿結構中的內酯和20位的叔醇都是抑制拓撲酶的基本活性部位，PEG對20-OH 的修飾不僅增加了藥物的水溶性，還提高了內酯的穩定性，同時賦予了藥物抗腫瘤的靶向性,動物實驗發現經PEG化的喜樹堿前藥在腫瘤部位的藥物濃度是喜樹堿的30倍,大大提高了其療效。

MMPS-PEG-CPT基質金屬蛋白聚乙二醇喜樹堿

Heparin-PEG-CPT肝素聚乙二醇修飾喜樹堿

mPEG-CPT甲氧基聚乙二醇喜樹堿

COOH-PEG-CPT11羧基聚乙二醇伊立替康

 DA-PEG-CPT11 二酸-聚乙二醇--伊立替康

 Gly-PEG-CPT11甘氨酸-聚乙二醇--伊立替康

Ala-PEG-CPT11丙氨酸聚乙二醇伊立替康

Arg-PEG-CPT11精氨酸聚乙二醇伊立替康

Asn-PEG-CPT11天冬酰胺聚乙二醇伊立替康

 2. G-CSF（粒細胞集落刺激因子）是一種分泌的糖蛋白，可調節嗜中性粒細胞譜系細胞的增殖，分化和激活。它還增強了M-CSF誘導的單核細胞分化和Th2誘導樹突狀細胞的增殖。G-CSF促進心肌梗塞和腦缺血后T細胞免疫耐受的發展以及組織恢復。它通過G-CSF R / CD114在單核細胞，嗜中性粒細胞，巨核細胞，血小板，骨髓祖細胞，滋養細胞和胎盤，內皮細胞和各種腫瘤細胞類型上發出信號。G-CSF R中的突變與先天性中性粒細胞減少有關。

FA-PEG-G-CSF.葉酸聚乙二醇化粒細胞集落刺激因子

Ac-PEG-G-CSF丙烯酸酯聚乙二醇粒細胞集落刺激因子

FA-PEG-G-CSF葉酸聚乙二醇粒細胞集落刺激因子

Glucose-PEG-G-CSF葡萄糖聚乙二醇粒細胞集落刺激因子

Trehalose-PEG--G-CS海藻糖聚乙二醇粒細胞集落刺激因子

Mannitol-PEG--G-CS甘露醇聚乙二醇粒細胞集落刺激因子

β-Cyclodextrin-PEG--G-CS β-環糊精聚乙二醇粒細胞集落刺激因子

Sucrose-PEG--G-CS蔗糖聚乙二醇粒細胞集落刺激因子

Poloxamer-PEG--G-CS泊洛薩姆活化聚乙二醇粒細胞集落刺激因子

mPEG-G-CSF甲氧基聚乙二醇粒細胞集落刺激因子

CA-PEG-G-CSF 檸檬酸聚乙二醇化粒細胞集落刺激因子

SA-PEG-G-CSF丁二酸聚乙二醇化粒細胞集落刺激因子

3.PEG-Daidzei  聚乙二醇葛根黃豆苷元

葛根黃豆苷元是葛根的提取物，具有擴張冠狀動脈、降低心肌耗氧量、使冠狀動脈和腦血管血流量增加等作用，臨床上主要用于治療心絞痛、高血壓，是心血管疾病的良藥。研究發現,聚乙二醇作為葛根黃豆苷元的固體分散體載體材料,能增加藥物的溶出度,藥物的溶出度隨著聚乙二醇相對分子質量的增大而增加、隨著載體用量的提高而增加。

CA-PEG-Daidzei  檸檬酸聚乙二醇葛根黃豆苷元

SA-PEG-Daidzei   丁二酸聚乙二醇葛根黃豆苷元

FA-PEG-Daidzei   葉酸聚乙二醇葛根黃豆苷元

Ac-PEG-Daidzei    丙烯酸酯聚乙二醇葛根黃豆苷元

Glucose-PEG-Daidzei 葡萄糖聚乙二醇葛根黃豆苷元

Trehalose-PEG-Daidzei 海藻糖聚乙二醇葛根黃豆苷元

Mannitol-PEG-Daidzei  甘露醇聚乙二醇葛根黃豆苷元