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1.普蘭林肽（Pramlintide）

胰淀素類似物普蘭林肽是將人胰淀素的25位、28位和29位氨基酸替換為脯氨酸。蛋白質一級結構改變之后，空間構象也相應發生變化，不僅充分保留了胰淀素的生理作用，改變了人胰淀素不可溶性及易于聚集的物理性質，避免了淀粉樣沉積的形成，且不會誘導B細胞凋亡。普蘭林肽N端與聚乙二醇共價連接的步驟，是在弱酸性條件下進行的，以 PEG-醛和普蘭林肽為底物，在氰基硼氫化鈉(NaCNBH3)的催化下，反應獲得普蘭林肽PEG化衍生物。普蘭林肽聚乙二醇衍生物與胰島素聯合使用降糖維持時間與未經PEG修飾的普蘭林肽相比,得到明顯延長.該衍生物在制備用于治療糖尿病的藥物制劑中的應用.

聚乙二醇化普蘭林肽衍生物：（部分）

ALD-PEG-Pramlintide醛基聚乙二醇普蘭林肽

SS-PEG-Pramlintide琥珀酰亞胺琥珀酸酯聚乙二醇普蘭林肽

mal-PEG-Pramlintide馬來酰亞胺聚乙二醇普蘭林肽

FN-PEG-Pramlintide纖連蛋白聚乙二醇普蘭林肽

GA-PEG-Pramlintide甘草次酸聚乙二醇普蘭林肽

CONA-PEG-Pramlintide 刀豆球蛋白聚乙二醇普蘭林肽

 2.艾塞那肽(,Exendin_4)

艾塞那肽(,Exendin_4)是從生長在美國西南部和墨西哥沙漠的希拉毒蜥唾液發現的一種多肽物質，氨基酸序列的53%與人類血液中調控血糖的GLP-I同源。其氨基酸序列如下

H-His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH20研究發現，Exenatide與GLP-I功能相似，具有促進胰腺分泌胰島素，促進機體對血糖的利用、減少肝糖原分解、通過減緩胃腸道的蠕動使食物的吸收減慢，從而降低食物中的葡萄糖在血液內出現的高峰，達到降低血糖作用。在艾塞那肽C-端上引入I個半胱氨酸分子，以HiPEG-馬來酰亞胺作為聚乙二醇化試劑，通過艾塞那肽C端引入的半胱氨酸分子的巰基加成到mPEG-馬來酰亞胺的雙鍵上實現對蛋白質的定點修飾，從而使修飾后的艾塞那肽化合物在血液循環中清除率減慢，提高穩定性，半衰期延長。

聚乙二醇化艾塞那肽衍生物：（部分）

ALD-PEG-exenatide醛基聚乙二醇修飾艾塞那肽

ALD-PEG-12PA醛基聚乙二醇修飾艾塞那肽十二肽

TF-PEG-exenatide轉鐵蛋白聚乙二醇艾塞那肽

FN-PEG-exenatide纖連蛋白聚乙二醇艾塞那肽

CONA-PEG-exenatide 刀豆球蛋白聚乙二醇艾塞那肽

MMPS-PEG-exenatide基質金屬蛋白聚乙二醇艾塞那肽

Heparin-PEG-exenatide肝素聚乙二醇修飾艾塞那肽

GA-PEG-exenatide甘草次酸聚乙二醇艾塞那肽

SS-PEG-exenatide琥珀酰亞胺琥珀酸酯聚乙二醇艾塞那肽

DOX-PEG-exenatide多柔比星聚乙二醇艾塞那肽

Exendin-4-PEG-Cys半胱氨酸修飾聚乙二醇化艾塞那肽

3.胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1)

 胰高血糖素樣肽-1 (GLP-1)是葡萄糖依賴性地促胰島素分泌腸降血糖多肽激素,能安全降血糖，還可以保護、修復、分化、增殖胰腺β細胞,同時還具有抑制食欲和胃酸分泌、延遲.

胃排空等生理作用。雖然GLP-1降血糖的優點突出,但是天然GLP-1半衰期過短的缺陷使其無法在臨床應用。經PEG修飾的GLP-1有更好的穩定性及更強的抗胰蛋白酶消化能力.PEG化GLP-1具有更好的降血糖作用.

MAL-PEG-GLP-2馬來酰亞胺聚乙二醇修飾胰高血糖素樣肽-2

Cys-PEG-GLP-2半胱氨酸聚乙二醇修飾胰高血糖素樣肽-2

NHS-PEG-GLP-2活性酯修飾聚乙二醇化胰高血糖素樣肽-2

I-PEG-GLP-2碘標記聚乙二醇化胰高血糖素樣肽-2

FA-PEG-GLP-2葉酸聚乙二醇化胰高血糖素樣肽-2

MAL-PEG-pGLP-2馬來酰亞胺聚乙二醇修飾豬胰高血糖素樣肽-2

NHS-PEG-pGLP-2活性酯修飾聚乙二醇化豬胰高血糖素樣肽-2

I-PEG-pGLP-2碘標記聚乙二醇化豬胰高血糖素樣肽-2

FA-PEG-pGLP-2葉酸聚乙二醇化豬胰高血糖素樣肽-2