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隨著 PROTAC更多研究開始針對不依賴 UPP 進行蛋白質降解的各種異雙功能分子。例如,自噬靶向嵌合體 (AUTAC) 通過標記 POI 的鳥嘌呤衍生物發(fā)揮作用,使其通過自噬機制降解。自噬連接化合物 (ATTEC) 將與自噬蛋白 LC3結合的配體連接到 POI,通過將 POI 直接連接到自噬體而繞過 UPP。分子膠是另一種蛋白質降解劑,形成一個重要的治療類別。雖然分子膠不像 PROTAC 那樣具有異雙功能,但其在 E3 連接酶和新底物之間保持穩(wěn)定或創(chuàng)建新的結合位點,從而通過 UPP 實現(xiàn)泛素化和降解。雖然 PROTAC 和分子膠繼續(xù)被開發(fā)用于靶向細胞內蛋白質,但占蛋白質組 40% 的細胞因子和生長因子等細胞外蛋白無法讓 UPP 接近進行降解,需要使用 TPD 的替代方法。
PROTAC技術作用機制獨特
1.PROTAC分子通過其一端的靶蛋白配體(POI Ligand)特異性識別并結合靶蛋白,通過其另一端的E3泛素連接酶配體(E3 Ligase Ligand)特異性識別并結合E3 Ligase;
2.形成P O I - P R O T A C - E3 ligase三元復合體;
3. 在此三元復合體中,靶蛋白POI被E3 ligase泛素化修飾,泛素化修飾了的POI隨后被蛋白酶體識別并降解,由此抑制靶蛋白的功能。
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品等等。
產品名稱:N-Hydroxysulfosuccinimide sodium
分類:PROTAC技術
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產品規(guī)格:mg
保存:N/A
儲藏條件:N/A
儲存時間:1年
用途:科研
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)
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