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PROTAC降解的前提—三元復合物的形成


PROTAC介導的蛋白降解是UPS依賴的，而POI-PROTAC-E3三元復合物的形成是靶蛋白被成功降解的前提。目前，“鐘”形模型常用來描述三元復合物的形成。文獻里經常提到的hook effect也可以用該模型來解釋，即PROTAC在較大濃度的時候優先形成的是POI-PROTAC和E3-PROTAC兩種二元復合物，影響三元復合物的形成，所以PROTAC的降解活性并不是嚴格的濃度依賴性，在較大濃度時會出現降解活性下降的反常現象。三元復合物的形成并不是嚴格的與PROTAC的親和力呈正相關，因為其也受到PPI（蛋白蛋白相互作用）的影響。協同效應（cooperativity，α）常被用來描述POI和E3之間相互作用對三元復合物穩定性的影響。當α大于1時，POI和E3是正協同效應，對三元復合物的形成有利，反之則不利。


西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品等等。
 
產品名稱：Ald-CH2-PEG3-azide
分類：PROTAC技術
狀態：固體/粉末/溶液
產品規格：mg
保存：N/A
儲藏條件：N/A
儲存時間：1年
用途：科研
溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗
 
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溫馨提示:西安瑞禧生物供應產品僅用于科研,不能用于人體(wff+2023.09)