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脂質體具有靶向、長效、穩定性等多方面的優點。但也存在一定的不足和問題,如脂質成分易氧化水解、脂質體易聚集以及脂質體進入血循環后易被網狀內皮系統(RES)細胞快速清除、靶向脂質體在體內發揮作用前難以保證其完整性等。為克服以上不足,立體穩定脂質體應運而生。立體穩定脂質體是一種表面含有天然或合成聚合物修飾的類脂衍生物的新型脂質體。修飾聚合物的種類有聚己二醇(PEG)、聚丙烯酰胺(PPA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等，其中PEG是常用的一種。PEG分子與磷脂分子通過共價鍵結合形成PEG衍生化磷脂,能保護脂質體，使脂質體物理、化學及生物穩定性提高。
PEG衍生化磷脂能降低脂質體的滲漏率,減少其聚集和融合,延長有效期。在體循環中則可抑制細胞粘附,屏蔽RES對脂質體的識別和攝取,延長脂質體體內循環時間,因此,此類脂質體又稱長循環脂質體。如用(DSPC)、(CH)、(DSPE)-PEG2000通過凍融法制得的鏈澈酶脂質體,tz和AUCo-比直接使用藥物時分別增大16.3倍和6.1倍。
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瑞禧-PEG-磷脂類型簡介
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