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磷脂的熱動力學性質是影響脂質體特性的關鍵因素,其中重要的是形成雙層結構的脂質,例如磷脂酰膽堿。對于純的脂質來講,重要的熱動力學指標就是它的相變溫度:Tm值。磷脂相變溫度(Tm)是組成磷脂的酰基鏈由晶態向液態轉變時的溫度[23.24)。低于Tm值時,脂質以凝膠的形式存在,此時,酰基鏈排列緊密以至于溶質在脂質體中的轉運變得非常有限。處于Tm值時,酰基鏈活動性增強,脂質體膜通透性提高。高于Tm值時,脂質以液相(液晶相)的形式存在,此時,脂酰基鏈排列松散,膜結構變得靈活,易變形甚至破裂。磷脂的相變溫度對脂質體膜穩定性有著重要的參考意義。對于需要緩釋的藥物遞送,脂質的Tm值需要控制在50 ~ 60 ℃,這時往往需要用到DSPC或者HSPC125-27)。Tm 較高的脂質體具有更好的藥物釋放特性(釋放更緩慢)
CS-DPPC殼聚糖負載二棕櫚酰磷脂酰膽堿
SAA-DPPC海藻酸鈉負載二棕櫚酰磷脂酰膽堿
DPPC-GLu二棕櫚酰磷脂酰膽堿修飾葡萄糖
纖維低聚糖修飾二棕櫚酰磷脂酰膽堿
DPPC-Fucoidan巖藻多糖包被二棕櫚酰磷脂酰膽堿
DPPC-Dex二棕櫚酰磷脂酰膽堿修飾葡聚糖
DPPC-gal二棕櫚酰磷脂酰膽堿修飾半乳糖
DPPC-man二棕櫚酰磷脂酰膽堿修飾甘露糖
DPPC-Xyl二棕櫚酰磷脂酰膽堿修飾木聚糖
DPPC-Cell二棕櫚酰磷脂酰膽堿修飾纖維二糖
DPPC-LPS二棕櫚酰磷脂酰膽堿修飾脂多糖
DPPC-fru二棕櫚酰磷脂酰膽堿修飾果糖
DPPC-HA二棕櫚酰磷脂酰膽堿修飾透明質酸
GTCC-DPPC殼聚糖季銨鹽修飾二棕櫚酰磷脂酰膽堿
LMS-DPPC香菇多糖修飾二棕櫚酰磷脂酰膽堿
ICG-DPPC吲哚菁綠標記二棕櫚酰磷脂酰膽堿
DPPC-FAM羧基熒光素標記二棕櫚酰磷脂酰膽堿
IR-780-DPPC近紅外光敏劑負載二棕櫚酰磷脂酰膽堿
CY-DPPC菁染料標記二棕櫚酰磷脂酰膽堿
影響磷脂相變溫度的相關因素:
①磷脂種類:膽堿磷脂與甘油磷脂具有相近的相變溫度,而相應的乙醇胺磷脂相變溫度則高出許多。
②常用的磷脂的相變溫度,DPPC 與 DPPG相變溫度均為41℃,而DPPE則為63 °℃。
③脂肪酸不飽和度:隨著脂肪酸不飽和度的提高,相變溫度下降。DOPC相對DSPC溫度降至-20 ℃。
④磷脂純度:磷脂純度降低,會使相變溫度范圍變寬。合成磷脂純度高具有明確的相變溫度或較窄的相變溫度范圍,天然磷脂由于純度低,多為混合物,因此相變溫度范圍很寬,甚至沒有明顯的相變溫度。
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