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瑞禧總結磷脂的發展

時間:2023-04-17 17:28:19       瀏覽:229
一代:天然磷脂。蛋黃卵磷脂也作為藥用輔料開始了現代化規模生產和應用,隨著脂肪乳在載藥技術上的不斷應用,以及一些藥物如列地爾等的特殊應用需求,出現了新型的蛋黃卵磷脂PC-98T。與普通的蛋黃卵磷脂不同的是,PC-98T的生產工藝中,摒棄了乙醇胺磷脂(PE)、甘油磷脂(PG)、絲氨酸磷脂(PS)等所有其他類型的磷脂,僅僅保留了膽堿磷脂(PC),產品中PC含量高達98%以上。較高的純度也使得PC-98T 成為一種新型的蛋黃卵磷脂,并且應用面從脂肪乳擴大到了脂質體域。

二代:合成磷脂。合成磷脂的出現順應了脂質體等特殊制劑的發展。由于脂質體類制劑的結構復雜而精密,對磷脂的要求相應提高。而取材自天然的人豆磷脂和蛋黃磷脂,其成分過于繁雜,且穩定性差,使得應用過程中不確定因素過多,不利于質量控制。為了解決這些問題,通過人工合成高純度的、具有特定分子結構的磷脂,從而可以獲得所需特性的磷脂。也或者直接將天然磷脂氫化如:氫化大豆磷脂,從而提高磷脂的穩定性,減少分子組成。

三代:衍生化磷脂。靶向技術一直是制劑發展的目標,其中分子靶向技術一直是研究熱點。在各種分子靶向載體中,PEG衍生化磷脂是目應用成熟度較高的一類。這種磷脂以PE為底物,在乙醇胺頭部連接生物相容性好的線性分子聚乙二醇(PEG),而聚乙二醇末端可以進一步連接各種配體。PEG衍生化磷脂可賦予脂質體長循環特性和免疫特性,是微納米載藥體系中實現靶向性的重要材料和關鍵手段。

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