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肺癌是全球癌癥死亡率很高的一種疾病,常規的治療方法——化療會產生一定的副作用,聯合給藥可規避毒副作用,據此科研團隊開發了一種多柔比星 (DOX)和β-欖香烯(ELE)共同負載的pH敏感納米結構脂質載體(DOX/ELE Hyd NLC)聯合治療肺癌。
文獻簡述
由于化療會產生副作用,因此需要一個載體承載化療藥物增強其滲透性,其中脂質納米顆粒具有高生物相容和可降解性,由固態和液態脂質混合物構成的納米結構脂質載體 (NLC) 是通過固體脂質與液體脂質混合產生的,形成特定的納米結構以容納藥物,可實現更高的負載能力。據此NLCs系統基于穩定性、高載藥量和低制備成本作為本次研究的載體。
在研究中,多柔比星 (DOX) 被加載到NLC中,此外,具有響應外部刺激(包括 pH、光和酶活性)結構的脂質納米顆粒被廣泛關注。與正常環境相比,**組織中的pH值要酸性得多。pH 敏感納米顆粒代表了有效策略。在本研究中,使用了含有 NLC 的酸敏感腙 (Hyd) 鍵。當 NLC 被遞送到酸性**部位時,Hyd 鍵可能會分解并增強藥物釋放。
臨床上中草藥經常與化療聯合治療肺癌。其中欖香烯 (ELE) 是一種抗**劑。有研究表明,ELE 通過誘導癌細胞凋亡表現出抗癌作用。報道,ELE 通過增強 DNA 損傷和通過上調 P53 的表達抑制 DNA 修復來使肺癌細胞放射增敏。
ELE還被描述為降低 P-糖蛋白 (P-gp) 的表達,抑制P-gp依賴性藥物外流,并增加抗癌藥物的細胞內濃度,從而逆轉肺癌細胞的耐藥性。因此,將ELE與DOX一起使用,以實現對肺癌的協同抗癌作用。
在本研究中,DOX 和ELE共同負載的pH 敏感納米結構脂質載體 (DOX/ELE Hyd NLC)可用于肺癌治療。
制備方法
DOX/ELE Hyd NLC是通過熱均質和超聲處理方法制備的。
首先,將 DOX·HCl 與三當量摩爾比的TEA在DMSO中攪拌過夜以獲得 DOX 堿。Compritol® 888 ATO (100 mg) 和 Miglyol® 812 (150 mg) 混合并加熱至約 70°C 直至熔化;然后,向混合物中加入DOX(100mg)和ELE(50mg)并攪拌以形成油相。
將 mPEG-Hyd-DSPE (100 mg)、卵磷脂 (50 mg) 和 Tween® 80 (1%) 溶解在水 (100 mL) 中并加熱至約70°C以得到水相。
將水相添加到油相中,以 15,000 rpm 的速度均 2分鐘,并在2.5分鐘內使用超聲波探頭以 70% 的振幅進行超聲波處理。然后使用冰水浴將混合物冷卻至 2-8°C。
DOX 和 ELE 共同加載的 NLC 不含 pH 敏感的 Hyd (DOX/ELE NLC),并且使用 mPEG-DSPE 代替 mPEG-Hyd-DSPE 通過相同的方法制備。
結論
綜上科研學者成功設計了一種由多柔比星 (DOX) 和β-欖香烯 (ELE) 共同負載的pH敏感納米結構脂質載體 (DOX/ELE Hyd NLC)。提高了化療藥物在肺癌細胞中的效果。pH 敏感的雙藥共載NLC表現出顯著增強的細胞毒性和顯著的**抑制率。可作為肺癌治療的理想策略。
本文涉及的科研材料
http://m.yd6080.com/pro/pro-2879.html
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DOX/ELE NLC 阿霉素偶聯β-欖香烯修飾納米脂質載體
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MTT 3-(4,5-二甲基-2-噻唑基)-2,5-二苯基溴化四唑
http://m.yd6080.com/pro/pro-37294.html
本文涉及的合成技術
http://m.yd6080.com/pro/progc-392-382.html
http://m.yd6080.com/pro/progc-558-513.html
http://m.yd6080.com/pro/proc-517.html
http://m.yd6080.com/pro/progc-532-517.html
http://m.yd6080.com/pro/pro-39018.html
原文獻鏈接:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6498957/
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