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多肽偶聯藥物類制備方法-二硫鍵多肽偶聯藥物

時間:2022-01-05 16:51:12       瀏覽:917

多肽偶聯藥物應用較多的是利用多肽的靶向性,增加藥物的療效,靶向給藥,而二硫鍵是比較穩定的共價鍵,在靶向給藥的同時還可以穩定多肽的結構特異性降解形成作用。

 

二硫鍵多肽偶聯藥物制備路線

1.使用對硝基氯甲酸苯酯與紫衫烷類、喜樹堿類或長春堿類藥物于堿性條件下反應制備4-硝基苯基活性酯;


2.使用吡啶二硫基芐醇與4-硝基苯基活性酯于堿性條件下制備吡啶二硫基藥物碳酸酯;


3.將吡啶二硫基藥物碳酸酯與靶向多肽通過巰基-二硫鍵交換反應,制備含有二硫鍵的多肽藥物偶聯物;


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