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載熒光素鈉的RGD脂質體的制備以及對角質層的影響

時間:2022-01-05 16:38:34       瀏覽:605
脂質體是由磷脂或兩親性物質組成的類脂質雙分子層形成的微型泡露體,可以在其表面修飾上具有特定功能的分子或者其他官能團,使其實現特定的功能。目前已經被用于基因和藥物的輸送等方面。探討熒光素鈉脂質體制備以及大鼠表皮對角質層的影響情況。

先制備熒光素鈉陽離子脂質體:以大豆磷脂,膽固醇,陽離子脂質為原料,依次進行旋轉蒸發-薄膜水化,超聲分散,過膜擠壓,凍干.結果所得脂質體水合后粒徑均勻,形態完整,規則,粒徑范圍20~50 nm;3批脂質體的平均包封率為19.42%±0.31%。

測定方法:1.NaF1模型藥的制備以超聲波法制備成0.125%NaFl脂質體混懸液(A劑型)瓊脂凝膠柱過濾檢測包封率為63.3%,粒徑85~500nm平均200nm。制備的脂質體經室溫放置1周包封率和粒徑無太大改變。常規方法制備0125%NaFl溶液(B劑型)和0.125%NaFl乳劑(C劑型)(O/W)。


2.將未經冷凍或化學處理的新鮮離體表皮上所粘連的血液和組織進行器械清除,并用無菌生理鹽水清洗。清洗后的離體皮組織制成直徑22mm的表皮樣本,置于改良Franz擴散池表皮面向供給池有效滲透面積為3.800cm接收0.9%NaCl溶液接收池容積為50mL。

3.標準曲線的制備配制500ng/mL的NaFl溶液將其濃度倍比稀釋為250、125、62.5、31.2、15.6,在激發光波長為490nm發射光波長為520nm激發光窄縫3nm發射光窄縫5 nm時分別測定不同濃度NaFl溶液熒光值。

4.體外透皮實驗將ABC3種劑型分別加入供給池。實驗過程中保持(368+05)℃恒溫磁力加熱攪拌接受液速度為200r/min。分別在2~12h時從接受池吸取2mL樣本。按標準曲線線性范圍測量其熒光值。代入標準的曲線方程中計算不同時間接受池中熒光素鈉的濃度。

結論:體外擴散測試結果表明脂質體制劑能降低藥物的累積透皮濃度;增加表皮藥物貯留量,去角質層后藥物不同制劑相同時間點的累積透皮濃度無太大差異;說明角質層是影響藥物透皮和藥物貯留量的重要因素.脂質體制劑能使藥物在大鼠表皮中形成貯庫,并緩慢釋放,保持較高的藥物濃度,在生物方面有著較好的應用。

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