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磷脂是生物膜的重要組成部分,其固有的既具親水性又具親脂性的雙親性質使得磷脂能自發在水介質中形成閉合雙分子層,成為生物膜骨架。

利用該性質發展起來一種新型藥物制劑技術—脂質體。脂質體作為藥物載體具有靶向性、緩釋長效性等特點,在藥物的定向輸送研究中受到廣泛重視。但天然磷脂作為脂質體膜材,由于其壽命短、易被氧化、穩定性差等缺點,應用受到限制。人工合成兩親性材料制備脂質體,穩定性有較大提高,使脂質體研究和應用領域得到拓展。另外,合成磷脂也可用于脂肪乳、微乳等先進載藥技術。

以丙三醇為前體化合物,設計出了含相同碳鏈的甘油磷脂的全合成路線。采用縮酮,3,4-二甲氧芐基分別作為甘油骨架的二羥基和單羥基的保護基,以乙酸水溶液、DDQ作為相應的脫保護試劑。分別采用對甲苯磺酸甲酯、叔丁氧羰基和縮酮作為磷脂頭基(N、N-二甲基乙醇胺、乙醇胺、甘油)的保護基,以NaHCO_3水溶液、三氟乙酸、乙酸作為相應的脫保護試劑,采用萃取、高真空蒸餾、柱層析、制備薄層層析等分離方法,得到了大部分步驟的中間體。

先后經過還原、氯化、縮合、雙羥基以及單羥基的保護和脫保護、酰化、磷酰化、頭基保護、偶聯及脫保護等步驟制備出了一定量的二硬脂酸磷脂酰膽堿(DSPC)(產率:45%)、二硬脂酰基甘油(DSPG)(產率:41%)、二硬脂酰基乙醇胺(DSPE)(產率:26%)及一定量的14碳和16碳的雙飽和脂肪鏈的磷脂中間體。最終產物以及部分中間體利用IR、NMR等手段進行了表征。對部分步驟的分離方法進行了簡化改進。證明了該合成路線的可行性,為今后利用該合成路線為基礎衍生出一系列磷脂產品及工業放大作了前期探索。