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甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(MPEG-DSPE)的合成

時間:2021-09-02 15:30:33       瀏覽:626

mPEG-DSPE是飽和C18硬脂酰脂肪酸十八酸的線性聚乙二醇磷脂。1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺,CAS: 1069-79-0。其他PEG脂類試劑,包括花生酸、棕櫚酸、肉豆素、月桂酸、癸酸和不飽和脂肪酸,均通過我們的定制合成服務提供。mpeg -磷脂是一種兩親性PEG或表面活性劑PEGmPEG-磷脂可形成隱形脂質體或膠束。 

 

合成:

第一步:聚乙二醇在無水二氯甲烷中與金屬鈉作用生成聚乙二醇鈉, 然后與碘甲烷反應即得。一甲氧基聚乙二醉、雙端都反應的二一甲氧基聚乙止醇和未反應的聚乙二醇的反應混合物硅膠柱層析色潛提純可以得到純凈的甲氧基聚乙二醇

 

第二步:將甲氧基聚乙二醇、丁二酸酐和催化劑加入盛有二氯甲烷的圓底燒瓶中, 磁力攪拌使固體完全溶解后, 室溫攪拌反應過夜。反應液分別用鹽酸水溶液、氫氧化鈉水溶液和甲醇水溶液依次洗滌。有機相經無水MgSO4干燥, 過濾除去干燥劑, 減壓蒸除有機溶劑, 殘留物以石油醚結晶, 收率90%

 

第三步:甲氧基聚乙二醇丁二酸單酷先經N一羥基丁二酰亞胺(NHS)活化, 然后緩慢滴加人到二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE)的三氯甲烷中, 加料完畢后繼續反應4h, 蒸除溶劑, 濃縮液在乙醚中結晶,硅膠柱層析色譜提純可以得到自色粉末狀固體的。甲氧基聚乙二醇一二硬脂酰磷脂酰乙醇胺。

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