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目的:應用NGR導向磷脂化合物修飾香豆素-6隱形脂質體以構建腫瘤新生血管靶向載體。

方法:采用薄膜法制備了不同比例NGR修飾的香豆素-6隱形脂質體,以包封率和泄漏率為指標,考察其穩定性;以人臍靜脈血管內皮細胞(HUVEC,陽性細胞,CD13高表達)為靶細胞用流式細胞儀和激光共聚焦顯微鏡對載體體外細胞攝取性質進行了分析。

結果:制得的不同比例NGR修飾的香豆素-6隱形脂質體的包封率均90.0%,12 h的體外累積泄漏率9.0%。NGR修飾后的香豆素-6隱形脂質體在HUVEC中的攝取率明顯高于未經修飾的隱形脂質體,且以0.64%(摩爾比)的用量攝取效果**,而人冠狀動脈內皮細胞(HCAEC,陰性細胞,CD13無表達)對兩者的攝取沒有明顯差異。激光共聚焦觀察表明,脂質體攝取入胞后,香豆素-6主要分布在細胞質中。

結論:NGR修飾的隱形脂質體能夠實現血管內皮細胞靶向,且用量以0.64%摩爾比為最佳

多肽修飾的脂質體

NGR多肽修飾雷公藤甲素脂質體(NGR-TP-LPs)

NGR多肽修飾的9-硝基喜樹堿隱形脂質體

NGR修飾的馬錢子堿脂質體

NGR修飾阿霉素脂質體

NGR修飾的多西他賽脂質體

RDP多肽修飾姜黃素脂質體

RGD多肽修飾芬維A銨脂質體

多肽GE11修飾阿霉素靶向脂質體

RGD-R8肽修飾阿霉素(DOX)脂質體(RGD-R8-LP-DOX)

多肽K237介導的紫杉醇脂質體(K237-PTX-Lip)

RGD多肽修飾大黃素脂質體

Angiopep-2修飾阿霉素脂質體

疊氮修飾的阿霉素脂質體Dox@N3-L

ZS-1多肽修飾載紫杉醇靶向脂質體

RVG穿膜肽修飾聯吡啶釕脂質體

RGD與R8肽共修飾麥角甾醇聯合順鉑脂質體

RGD肽修飾異長春花堿(VRB)-粉防己堿(TET)脂質體

RDP多肽介導的胡椒堿脂質體

RDG修飾共載多烯紫杉醇(DOC)蘇拉明(Su)脂質體(RDGLP-DOC/Su)

奧曲肽修飾齊墩果酸納米脂質體