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組建一種新型給藥系統:蛋白質和多肽類藥物的聚乙二醇化PEG-GH/rhGH/rhES/m IL-11

時間:2021-01-29 15:01:02       瀏覽:1023


蛋白質類和多肽類藥物的聚乙二醇結合物是很有前途的蛋白質和多肽類藥物的新型給藥系統。聚乙二醇修飾的蛋白質和多肽類藥物可增加藥物的溶解度和穩定性,減弱或消除免疫原性.抗原性和毒性,改善藥物的體內藥動學性質,增加藥物的體內半衰期,增加治療指數等。

蛋白質和多肽類藥物主要包括酶、細胞因子等一些具有特殊功能的蛋白質。現代基因工程的手段使得人們能夠大量獲取所需的蛋白質,但由于天然或重組的未經任何修飾的蛋白質類藥物易引起機體的免疫反應,以及在體內的半衰期較短等原因而減弱了其臨床效果,也大大限制了它們的使用。


 

細胞因子相關衍生物:

TF-PEG-rhGH轉鐵蛋白聚乙二醇化重組人生長激素

I-PEG-rhGH碘標記聚乙二醇化重組人生長激素

mPEG-GH單聚乙二醇化重組人生長激素

ALD-PEG-GH丙醛聚乙二醇化重組人生長激素

FA-PEG-GH葉酸聚乙二醇化重組人生長激素

CON A-PEG-GH刀豆球蛋白聚乙二醇化重組人生長激素

TF-PEG-GH轉鐵蛋白聚乙二醇化重組人生長激素

cys-PEG-GH半胱氨酸聚乙二醇化重組人生長激素

I-PEG-GH碘標記聚乙二醇化重組人生長激素

mPEG-rhES單聚乙二醇修飾重組人內皮抑素

mPEG-ES單聚乙二醇修飾人內皮抑素

TF-PEG-PE-ES  轉鐵蛋白修飾PEG-PE膠束包載內皮抑素

Heparin-PEG-rhES肝素聚乙二醇修飾重組人內皮抑素

ALD-PEG-rhES丙醛聚乙二醇修飾重組人內皮抑素

MAL-PEG-m IL-11馬來酰亞胺聚乙二醇白細胞介素11

FA-PEG-m IL-11葉酸聚乙二醇白細胞介素11

CC-PEG-m IL-11三聚氯氰聚乙二醇白細胞介素11

NC-PEG-m IL-11硝基苯基碳酸鹽聚乙二醇白細胞介素11

 

 

作為治療藥物,聚乙二醇修飾的蛋白比未修飾的蛋白更有效。PEG修飾的蛋白質(亦稱蛋白質的PEG化)包括PEG與蛋白質和多肽類藥物的物理結合物和化學修飾物,可改變蛋白質藥物的一些性質,:①增加此類藥物的溶解度和穩定性。②.減弱或消除免疫原性.抗原性和毒性。③改善藥物的體內藥動學性質,增加藥物在體內的半衰期。④增加藥物的治療指數、擴大臨床使用等。目前此項研究主要集中在PEG與蛋白質的化學結合,且在蛋白質藥物研究中廣泛應用。

 

FITC-peg-ES熒光素標記聚乙二醇修飾重組人內皮抑素

CY3/CY5/CY5.5-peg-ES花菁染料標記聚乙二醇修飾重組人內皮抑素

mPEG-HM-3單聚乙二醇安替安吉肽

SC-PEG-HM-3琥珀酰亞胺碳酸酯聚乙二醇安替安吉肽

SS-PEG-HM-3琥珀酰亞胺琥珀酸酯聚乙二醇安替安吉肽

mPEG-HM-1單聚乙二醇修飾新生血管生成抑制劑HM-1

SC-PEG-HM-1琥珀酰亞胺碳酸酯聚乙二醇修飾新生血管生成抑制劑HM-1

SC-PEG-PIBC琥珀酰亞胺碳酸酯聚乙二醇抗HIV多肽

SS-PEG-PIBC琥珀酰亞胺琥珀酸酯聚乙二醇抗HIV多肽

FN-PEG-β3纖連蛋白聚乙二醇抗粘附三聚β肽

TF-PEG-β3轉鐵蛋白聚乙二醇抗粘附三聚β肽

TF-PEG-β2轉鐵蛋白聚乙二醇抗粘附二聚β肽

CONA-PEG-β2 刀豆球蛋白聚乙二醇抗粘附二聚β肽

 MMPS-PEG-β2基質金屬蛋白聚乙二醇抗粘附二聚β肽

FN-PEG-β2纖連蛋白聚乙二醇抗粘附二聚β肽

mal-PEG-T20馬來酰亞胺聚乙二醇抗HIV多肽

NH2-PEG-T20氨基 聚乙二醇抗HIV多肽

FA -PEG-T20葉酸聚乙二醇抗HIV多肽

Ala-PEG-Ta 1丙氨酸聚乙二醇胸腺素α1

Arg-PEG-Ta 1精氨酸聚乙二醇胸腺素α1

Gly-PEG-Ta 1甘氨酸聚乙二醇胸腺素α1

His-PEG-Ta 1組氨酸聚乙二醇胸腺素α1

Ile-PEG-Ta 1異亮氨酸聚乙二醇胸腺素α1

Thr-PEG-Ta 1蘇氨酸聚乙二醇胸腺素α1

Trp-PEG-Ta 1色氨酸聚乙二醇胸腺素α1

Tyr-PEG-Ta 1酪氨酸聚乙二醇胸腺素α1

Val-PEG-Ta 1纈氨酸聚乙二醇胸腺素α1

Ac-PEG-Ta 1丙烯酸酯聚乙二醇胸腺素α1

MAL-PEG-Ta 1馬來酰亞胺聚乙二醇胸腺素α1

Fmoc-PEG-Ta 1芴甲氧羰基聚乙二醇胸腺素α1

TFA-PEG-Ta 1三氟乙酸聚乙二醇胸腺素α1

TsC1-PEG-Ta 1對甲苯磺酰胺聚乙二醇胸腺素α1

EDT-PEG-Ta 1巰基乙醇聚乙二醇胸腺素α1

Tyr-PEG-GX1酪氨酸聚乙二醇腫瘤血管靶向肽GX1

99mTc-PEG-GX1高锝聚乙二醇腫瘤血管靶向肽GX1

Paclitaxel-PEG-GX1紫杉醇聚乙二醇腫瘤血管靶向肽GX1

FA-PEG-GX1葉酸聚乙二醇腫瘤血管靶向肽GX1

I-PEG-GX1碘標記聚乙二醇腫瘤血管靶向肽GX1

OA-PEG-GX1油酸聚乙二醇腫瘤血管靶向肽GX1

Glucose-PEG-GX1葡萄糖聚乙二醇腫瘤血管靶向肽GX1

OM-PEG-GX1苦參素聚乙二醇腫瘤血管靶向肽GX1

IFNα2b-PEG-GX1干擾素α2b聚乙二醇腫瘤血管靶向肽GX1

LAM-PEG-GX1拉米夫定聚乙二醇腫瘤血管靶向肽GX1

DOX-PEG-GX1多柔比星聚乙二醇腫瘤血管靶向肽GX1


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