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新型近紅外TTQ二區熒光診療試劑:TTQ-F-PEG/TTQ-TC-PFru等

時間:2021-01-15 15:57:44       瀏覽:1211

西安瑞禧生物科技有限公司推出用于TTQ二區探針類近紅外二區探針,均可定制,歡迎咨詢。

 

近紅外二區(NIR-II,1000-1700 nm)熒光成像,一種新型的光學成像技術,具有成像分辨率高、組織穿透深度高及自發熒光弱等優勢,能實現對腫瘤的精準診斷。

為了實現NIR-II 熒光探針的生物應用,通常利用兩親性聚合物對疏水熒光分子進行自組裝,包覆制備水溶性的納米粒子,也可利用NIR-II熒光成像技術引導的化療和光治療的協同治療

前者形成的納米粒子在生物體內應用時由于運輸不穩定而降低了成像質量。后者診斷準確性不佳,生理穩定性差,載藥量低以及藥物釋放的不可控性等阻礙了協同治療效果。

因此,研究制備兩類水溶性的NIR-II熒光探針用于小鼠NIR-II熒光成像,還對腫瘤的光熱和化療的協同治療

一、 TTQ-F-PEG近紅外二區探針的制備:

聚乙二醇(PEG)修飾的基于4,9-雙(5-溴噻吩-2-基)-6,7-雙(4-(己氧基)苯基)-[1,2,5]噻二唑并[3,4-G]喹喔啉(TTQ)受體的NIR-II熒光探針的制備

1. 選用強電子受體4,9-雙(5-溴噻吩-2-基)-6,7-雙(4-(己氧基)苯基)-[1,2,5]噻二唑并[3,4-G]喹喔啉TTQ和電子給體2-(9,9-雙(6-溴己基)-9-瀝-2-硼酸酯,通過suzuki 偶聯反應得到易于化學修飾的有機小分子NIR-II熒光染料(TTQ-FBra)

2. 利用點擊化學(Click)反應制備了PEG鏈修飾的水溶性NIR-II熒光探針(TTQ-F-PEG)。

 

TTQ-F-PEG特點:

TTQ-F-PEG在水中具備良好的水溶性,在水溶液中流體力學半徑為72nm,TTQ-F-PEG探針在700-900 nm近紅外區域有較強的吸收,在808 nm激光激發下能產生較強的NIR-II熒光信號,熒光發射主峰在1052 nm處,在長期激光照射下具有很好的光穩定性。

TTQ-F-PEG 在生理環境下有較高的穩定性。TTQ-F-PEG能夠實現對小鼠血管的高清晰NIR-II熒光成像,同時在腫瘤處有較好的富集,可實現腫瘤的NIR-II熒光成像。

 

二、 糖聚合物NIR-II熒光探針TTQ-TC-PFru

1. 該多功能糖聚合物不僅可用作 NIR-II熒光成像造影劑實現對小鼠血管和腫瘤的高信噪比NIR-II熒光成像,還具備光熱效果實現對腫瘤的光熱治療(PTT)

2. TTQ-TC-PFru修飾的果糖聚合物與二肽基硼酸蛋白酶體抑制劑硼替佐米(BTZ)能形成穩定的硼酸-鄰羥基動態共價鍵,實現對BTZ的高效負載。

3. TTQ-TC-PFru表面引入了一種含BOB的共聚物POEGMA-co-PBOB,進一步提高了納米粒子在體內運輸的穩定性。該納米粒子在腫瘤微環境的酸性條件下可實現 BTZ藥物的激活釋放,活體小鼠實驗表明該納米粒子可進行NIR-II熒光成像引導的化療/光熱的聯合治療,能夠明顯抑制腫瘤的生長。

 

TTQ二區熒光探針:

TTQ-PEG-RGD(靶向腦膠質瘤和血栓)

TTQ-F-NH2

TTQ-F-PLL

TTQ-F-PAMAM

TTQ-F-NH2 氨基功能化近紅外二區探針

TTQ-F-PEG  水溶性NIR-II熒光探針

TTQ-FN3

TTQ-F-PLL 聚賴氨酸功能化近紅外二區探針

TTQ-F-PAMAM(樹枝狀聚酰胺胺功能化)

TTQ-F-NPs

TTQ-FBr4 有機小分子NIR-II熒光探針

TTQ-FBr4-PEG

TTQ-FBr4 NPs

TTQ-TC-MAL

TTQ-TC-NHS

TTQ-TC-NH2

TTQ-TC-COOH

TTQ-TC-Biotin

TTQ-TC-Silane

TTQ-TC-N3

TTQ-TC-OH

TTQ-TC-Folate

TTQ-TC-SH

TTQ-TC-Alkyne

 

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