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西安瑞禧生物科技有限公司是西北一家專業從事進口藥用磷脂類產品及其相關產品銷售為主的一家公司，公司目前經營的產品有進口合成磷脂，PEG修飾磷脂，聚乙二醇衍生產品，鞘氨醇，神經酰胺，鞘磷脂等產品。

白藜蘆醇是種非黃酮類多酚有機化合物，化學式為C14H12O3。是從虎杖中發現有效成分,其具有抗氧化、抗炎、抗癌及心血管保護等作用，對腫瘤細胞增殖有顯著抑制作用。

但水溶性較差,對光熱不穩定。擬以納米結晶技術構建高穩定性且有靶向遞送功能的白藜蘆醇遞藥系統,既能提高藥物溶解度,實現藥物靶向傳遞,又具備逆轉腫瘤細胞多藥耐藥性潛能。

方法：

以白藜蘆醇為模型藥物,以聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(DSPE-PEG(2000)-NH2)對葉酸(Folate)進行接枝偶聯得到的聚合物folate-PEG-DSPE為穩定劑,聯合聚乙二醇維生素E琥珀酸酯(TPGS)通過反溶劑沉淀法制備白藜蘆醇納米結晶,構建長循環兼主動靶向逆轉腫瘤細胞耐藥性的納米結晶系統。

內容：

1. 依據紫外掃描圖譜確定了白藜蘆醇的最大吸收波長為306 nm。分析方法學考察線性關系，結果表明濃度范圍在1.0~6.0μg·ml~(-1)內良好。日內精密度、日間精密度和回收率的測定結果顯示RSD均小于2%,符合要求。對白藜蘆醇在不同介質中溶解度和油水分配系數進行測定，發現白藜蘆醇溶解度較低，限制了其應用。擬采用納米結晶技術以增加溶解度,進而提高生物利用度。

2. 采用反溶劑沉淀法制備了TPGS與folate-PEG-DSPE修飾的白藜蘆醇納米結晶。傅里葉紅外光譜與核磁共振波譜檢測表明葉酸成功的與DSPE-PEG上的氨基進行接枝偶聯,最終合成了folate-PEG-DSPE。

3. 采用單因素法考察了有機溶劑、穩定劑、TPGS與folate-PEG-DSPE的比例、有機相與反溶劑比例、有機相注入反溶劑速度、超聲時間以及結晶溫度等因素對粒徑的影響。

4. 采用星點設計-效應面優化法,以粒徑大小、Zeta電位以及粒徑多分散系數為響應值,通過建立數學模型來考察藥物濃度以及TPGS與folate-PEG-DSPE的濃度對響應值的影響,篩選出最佳處方。

5. 在最優的工藝處方下,采用透射電鏡、原子力顯微鏡觀察白藜蘆醇納米結晶的形態,激光粒度儀測定粒徑、粒度分布及電位。

結果：白藜蘆醇納米結晶在室溫下20天內穩定,在4℃條件下不穩定。其中溶解度的考察結果顯示,凍干粉的飽和溶解度為945.87μg·ml~(-1),與原料藥相比,提高了約33倍,增溶效果明顯。

體外MTT結果,TPGS與folate-PEG-DSPE這兩種穩定劑對人非小細胞肺癌A549細胞均無明顯的毒性,證明了穩定劑的安全性。與白藜蘆醇溶液組相比,白藜蘆醇納米結晶能夠明顯抑制A549細胞的增長,且抑制效果較強。

體內抗腫瘤結果,白藜蘆醇納米結晶注射組小鼠的腫瘤體積明顯小于白藜蘆醇溶液注射組(10mg/kg),腫瘤抑制效果明顯,證明多功能穩定劑制備的納米結晶可以顯著增強白藜蘆醇抑制腫瘤增殖效果。

關鍵詞：

folate-PEG-DSPE

DSPE-PEG(2000)-NH2

DSPE-PEG氨基

DSPE-PEG-NH2

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