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石墨炔納米片用于腫瘤光熱和化療聯(lián)合治療

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癌癥在世界范圍內(nèi)嚴(yán)重威脅人類的生命健康。通過研發(fā)二維石墨炔納米材料，用于抗癌藥物阿霉素（DOX）的負(fù)載和腫瘤的光熱治療。該納米載體充分利用其優(yōu)越的激光響應(yīng)優(yōu)勢(shì)，可攜帶抗癌藥物，實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)治療癌癥。

由于石墨炔擁有優(yōu)異的理化性質(zhì)，包括大比表面積、特殊的sp雜化共軛結(jié)構(gòu)、可見光區(qū)有廣泛吸收等，在生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域有極高的潛在利用價(jià)值，主要包括高藥物負(fù)載率、光熱療法及腫瘤的光聲成像等。

對(duì)石墨炔材料的表征顯示，納米片大小約160 nm，厚度約4.7 nm，表面電位約為-30 mV，在PBS和血清中可以穩(wěn)定存在達(dá)一周之久。不同比例的阿霉素和石墨炔投料比下，藥物包載量（Drug Loading Content）可高達(dá)38%，包載效率可達(dá)75%，光熱轉(zhuǎn)化效率高達(dá)42%。

細(xì)胞層面實(shí)驗(yàn)表明，石墨炔納米片對(duì)常見腫瘤細(xì)胞系細(xì)胞活力均無顯著影響。熒光照片和流式細(xì)胞結(jié)果表明，其包載阿霉素后給予NIR照射可顯著增強(qiáng)藥物的釋放。CCK-8細(xì)胞活力檢測(cè)表明，當(dāng)給予808 nm 波長(zhǎng)光照后，即使是低至5 μM的DOX釋放也可以使細(xì)胞活力降至37%, 細(xì)胞殺傷效果顯著好于單獨(dú)DOX處理組。

DOX和NIR聯(lián)合處理組腫瘤體積和質(zhì)量較PBS對(duì)照組有極顯著降低。對(duì)小鼠主要器官的H&E染色表明，器官?zèng)]有明顯病變發(fā)生，腫瘤聯(lián)合治療對(duì)其他組織無顯著毒性。

采用常規(guī)超聲液態(tài)剝離方法，成功制備了的二維PEG修飾的片狀石墨炔，并運(yùn)載抗癌藥物阿霉素，可用于腫瘤光熱化療的聯(lián)合治療。

在近紅外光（NIR）的照射下，材料內(nèi)的石墨炔能夠產(chǎn)生局部高熱，這些熱量一方面可以用于腫瘤的光熱治療，另一方面也能夠促進(jìn)阿霉素的釋放，協(xié)同達(dá)到治療腫瘤的效果。