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產品名稱：(4E)-TCO-CycP-OH的優勢與局限性
優勢與局限性
優勢
高靶向特異性：環狀肽（如cRGD）與整合素的結合親和力高，顯著提升腫瘤組織富集效率。
快速生物正交反應：TCO與四嗪的結合速率遠高于傳統點擊化學（如CuAAC），無需金屬催化劑，適合活體應用。
化學偶聯靈活性：羥基提供額外的反應位點，可連接多種功能分子（如藥物、熒光探針）。
局限性
環狀肽合成難度：環狀肽的合成需多步固相合成與環化步驟，工藝復雜，成本較高。
TCO穩定性：TCO在酸性或氧化環境中易降解，需在pH 7-8的緩沖液中保存。
載體設計復雜性：需優化環狀肽密度與TCO反應效率，以平衡靶向效率與生物正交反應速率。
最新研究進展
雙靶向策略：
結合環狀肽與另一靶向基團（如甘露糖、TPP），實現同時靶向腫瘤細胞與微環境（如巨噬細胞、線粒體），增強抗腫瘤效果。
刺激響應性釋放：
設計pH或酶敏感的連接臂（如腙鍵），使載體在腫瘤微環境中釋放藥物，提升療效并減少副作用。
臨床前研究：
(4E)-TCO-CycP-OH修飾的納米顆粒在多種腫瘤模型（如乳腺癌、結腸癌）中顯示顯著抗腫瘤效果，部分已進入臨床前安全性評價階段。
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