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AuristatinE 澳瑞他汀E CAS160800-57-7
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AuristatinE 澳瑞他汀E CAS160800-57-7是西安瑞禧生物科技有限公司的生物試劑材料。
Auristatins是全合成藥物,化學結構相對容易改造,以便優化其物理性質和成藥特征。用于和抗體偶聯的auristatins衍生物主要包括auristatin E (MMAE,1)和 auristatin F (MMAF,2),前者是由天然微管蛋白聚合酶抑制劑多拉司他汀(dolastatin)-10衍生的合成五肽,在C-端加上一個2-氨基-1-苯基丙烷-1-醇而成。MMAE對多種人類**細胞株的抑制活性小于一個納摩爾。為了降低MMAE自身細胞*活性,MMAF結構上在dolastatin-10的C-端加上一個苯丙氨酸,因為羧基的離子化,MMAF透析細胞膜的能力較差,因此對細胞的生物活性**降低。但是和抗體偶聯以后,MMAF對細胞的抑制活性能提高2000倍以上。合成的cAC10-Val-Cit-MMAF或者anti-CD7O-Val-Cit-MMAF在動物實驗中顯示****,尤其重要的是對部分耐藥*細胞也***。
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