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瑞禧-PEG衍生物中PEG含量的影響

時間:2023-05-10 11:46:32       瀏覽:246

PEG衍生物產(chǎn)品一般是指以聚合物的聚乙二醇為原料,通過各種化學(xué)鍵反應(yīng),使得聚合物PEG二邊連上不同的活性基團(tuán); 聚乙二醇化技術(shù)(PEGylation)是一種先進(jìn)的藥用大分子修飾技術(shù),聚乙二醇分子與藥物分子連接,能夠增大藥物的相對分子量,聚乙二醇化技術(shù)(PEGylation)是改善藥物臨床效果的重要手段。


PEG含量

脂質(zhì)體的穩(wěn)定性隨PEG含量的增加而增加。脂質(zhì)體聚合物的穩(wěn)定性對親水性端基的大小和PEG-PE 的含量有很強的依賴性,用自旋標(biāo)記的ESR對PC/PEG-PE混合物的定量研究發(fā)現(xiàn),脂質(zhì)雙分子層結(jié)構(gòu)隨PEG-PE含量的改變而改變。隨PEG-磷脂濃度的增加,其抑制脂質(zhì)體凝聚程度也增大。結(jié)合15%摩爾分?jǐn)?shù)DSPE-PEG(2000)的磷脂酰絲氨酸(PS)脂質(zhì)體的循環(huán)時間與含有5%摩爾分?jǐn)?shù)DSPE-PEG(2000)的中性脂質(zhì)體循環(huán)時間明顯不同。前者可有效地降低PS脂質(zhì)體的親和力,減少PS介導(dǎo)的血漿蛋白粘附,大于80%的凝血素粘附和促凝血活性被抑制;當(dāng)含量下降時該保護(hù)作用降低。隨PEG-磷脂濃度的增加,粒子間斥力及脂質(zhì)體的體內(nèi)、外穩(wěn)定性也增大。


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