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陽離子脂質的頭部大都包含胺類基團(除一種脂質含脒基外),從簡單的氨基到被甲基或羥乙基團取代的季銨鹽。陽離子脂質的極性頭起著脂質體與DNA、脂質體-DNA復合物與細胞膜或細胞內其它組分相互結合的作用。
陽離子脂質體的制備對轉染效率也有影響。首先細胞轉染素與DOPE的構成比是一個重要因素,不同的陽離子脂質體中細胞轉染素與DOPE都有特定的摩爾比。另外,制備的溶劑也有一定的作用,用水和不同的油成分配制脂質體懸液,在無血清條件下,水懸液較乳劑有更高的轉染效率,但在有血清存在的條件下情況則相反,且以角鯊烷制成的脂質體乳劑轉染效率最高。在有脂肪酸條件下制備的陽離子脂質體具有比傳統陽離子脂質體更高的轉染活性。實驗顯示,在脂質體/質粒復合體中加入一種PH敏感融合肽GALA,能促進質粒的釋放,從而提高轉染率。
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