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研究表面鍵合ATWLPPR配體的載多肽藥物PEDF免疫脂質體的制備方法,并對其性質進行初步研究.
方法:采用逆向蒸發法制備空白脂質體,通過羧基活潑酯化,利用帶末端羧基的磷脂酰乙醇胺(PE)的聚乙二醇衍生物(DSPE—PEGCOOH)將配體寡肽ATWLPPR共價鍵合到脂質體上,制備空白免疫脂質體,采用pH梯度法裝載PEDF;HPLC測量配體結合率;用PEDF試劑盒間接測定PEDF免疫脂質體的包封率;并采用相應方法分析免疫脂質體的形態,平均粒徑,表面電荷及體外穩定性等藥劑學性質.結果:制備了表面鍵合ATWLPPR的載多肽藥物PEDF免疫脂質體,平均配體結合率59.85%;平均PEDF包封率74.6%;平均粒徑357.5nm;表面電荷-46.6mV;平均24h體外PEDF漏出率0.99%.
嘗試采用pH梯度法成功制備了載多肽藥物PEDF免疫脂質體,其藥劑學性質穩定,為實現PEDF體內以新途徑主動靶向傳輸到視網膜脈絡膜新生血管發揮臨床作用奠定了實驗基礎.
目的:研究表面鍵合ATWLPPR配體的載多肽藥物PEDF免疫脂質體的制備方法,并對其性質進行初步研究.方法:采用逆向蒸發法制備空白脂質體,通過羧基活潑酯化,利用帶末端羧基的磷脂酰乙醇胺(PE)的聚乙二醇衍生物(DSPE—PEGCOOH)將配體寡肽ATWLPPR共價鍵合到脂質體上,制備空白免疫脂質體,采用pH梯度法裝載PEDF;HPLC測量配體結合率;用PEDF試劑盒間接測定PEDF免疫脂質體的包封率;并采用相應方法分析免疫脂質體的形態,平均粒徑,表面電荷及體外穩定性等藥劑學性質.結果:制備了表面鍵合ATWLPPR的載多肽藥物PEDF免疫脂質體,平均配體結合率59.85%;平均PEDF包封率74.6%;平均粒徑357.5nm;表面電荷-46.6mV;平均24h體外PEDF漏出率0.99%.結論:嘗試采用pH梯度法成功制備了載多肽藥物PEDF免疫脂質體,其藥劑學性質穩定,為實現PEDF體內以新途徑主動靶向傳輸到視網膜脈絡膜新生血管發揮臨床作用奠定了實驗基礎.
上一篇:一種非班太爾脂質體及其制備方法
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