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定制金屬螯合物造影劑:DOTA-Cd鎘Pb鉛Hg汞 Cr鉻Cu銅Fe鐵 Co鈷Ni鎳Mn錳W鎢Al鋁

時間:2021-04-22 14:23:09       瀏覽:711

(1)金屬螯合物造影劑

作為磁共振造影劑,需滿足以下幾個條件:良好的生物適應性、水溶性,有足夠的穩定性以及高馳豫率。鐵、錳以及稀土金屬中的釓是至目前為止發現的較好的增強質子信號的幾種元素,其中Gd3+(釓)有7個未成對電子,自旋磁矩大,電場對稱,弛豫效率高,易與水配位,且配位水分子為 8、9個,是造影劑的最佳選擇,是至目前為止臨床上應用最為廣泛的陽性磁共振造影陽離子。而Dy2+(鏑)則是目前為止發現最能減弱質子信號強度的元素之一,是目前應用最為廣泛的負性磁共振陽離子。由于上述元素均為重金屬,其游離態對人體有較大的毒副作用,所以臨床上一般將其做成穩定的螯合物。常用的螯合劑為DPTA,即二乙三胺五乙酸,DPTA的螯合作用極強,DPTA與重金屬離子形成的螯合物在體內非常穩定,不會被有體利用。其他常用的螯合劑還包括EDTA(乙二胺四乙酸)、DOTA等。

 (2)鐵磁性物質造影劑

 在眾多的金屬中,鐵元素是比較特殊的。這是因為鐵作為過渡元素及血紅蛋白的主要組成成分,具有良好的弛豫率及安全性。此外, Fe3O4具有良好的磁性,可通過在特定器官外加磁場使其富集從而實現靶向性。因此,Fe3O4是良好的靶向性磁共振造影劑。目前,多采用將Fe3O4微粒化及用特殊材料包裹的方式制備鐵磁性物質造影劑。如超小型超順磁性氧化鐵、單晶氧化鐵微聚體、脂質體包裹的超順磁性氧化鐵和白蛋白、葡聚糖、聚苯乙烯、單克隆抗體等包裹的超小型超順磁性氧化鐵等。已進入臨床使用的的鐵磁性物質造影劑包括氧化鐵膠體注射液AMI-25(FeridexIV)、SHU-555A(Resovist)、GastrOmark(Advanebd Magnetics)、超小型氧化鐵膠體AMI-227(Ferumoxtran)、NC100150(Clariscan)等。

 



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放射核素99mTc標記DOTA - Co鈷

放射核素99mTc標記DOTA - Ni鎳

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放射核素99mTc標記DOTA -Al鋁

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天門冬氨酸修飾DOTA -Fe鐵 

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天門冬氨酸修飾DOTA -W鎢

天門冬氨酸修飾DOTA -Al鋁

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聚乙烯亞胺修飾DOTA - Pb鉛  PEI-DOTA-Pb

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聚乙烯亞胺修飾DOTA -Mn錳  PEI-DOTA-Mn

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牛血清白蛋白BSA修飾DOTA - Pb鉛 BSA-DOTA- Pb

牛血清白蛋白BSA修飾Gd-DOTA 釓   BSA-DOTA-Gd

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