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主動(dòng)靶向藥物傳遞是指利用特定的生物過程如特異性的配體-受體識(shí)別和相互作用來提高特定部位的藥物濃度。主動(dòng)靶向系統(tǒng)以抗體、多肽、糖類、維生素、糖蛋白等作為配體與靶細(xì)胞受體進(jìn)行專屬性作用。其中多肽分子是機(jī)體內(nèi)一類重要的生物活性物質(zhì)。具有良好的生物相容性、靶向性、無免疫原性、低毒性等優(yōu)點(diǎn)將其作為配體應(yīng)用于靶向藥物遞送系統(tǒng)得到越來越廣泛的關(guān)注。

隨著對(duì)腫瘤細(xì)胞的研究深入到分子水平在腫瘤細(xì)胞表面或腫瘤相關(guān)血管表面發(fā)現(xiàn)一系列受體與腫瘤生長(zhǎng)增殖密切相關(guān)并在腫瘤組織中過度表達(dá)。受體與其配體的結(jié)合具有特異性、選擇性和飽和性且親和力強(qiáng)、生物效應(yīng)明顯。利用多肽配體為藥物載體通過受體的介導(dǎo)作用可以增加病灶區(qū)的藥物濃度提高療效降低不良反應(yīng)從而達(dá)到靶向治療的目的。

脂質(zhì)體是一種定向藥物載體具有一定的被動(dòng)靶向作用在許多疾病尤其是癌癥的治療中顯示了明顯的優(yōu)越性。在脂質(zhì)雙層中摻入對(duì)特定細(xì)胞具有選擇性和親和性的配體利用細(xì)胞受體對(duì)配體的識(shí)別作用可以實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向釋放藥物。例如多肽修飾的靶向脂質(zhì)體借助受體與多肽配體的特異性相互作用可將脂質(zhì)體靶向到含有配體特異性受體的器官、組織或細(xì)胞同時(shí)受體與配體結(jié)合可促進(jìn)脂質(zhì)體內(nèi)化進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)增加藥物選擇性減少藥物毒副作用，提高藥物治療指數(shù)。

多肽修飾的脂質(zhì)體

NGR多肽修飾雷公藤甲素脂質(zhì)體(NGR-TP-LPs)

NGR多肽修飾的9-硝基喜樹堿隱形脂質(zhì)體

NGR修飾的馬錢子堿脂質(zhì)體

NGR修飾阿霉素脂質(zhì)體

NGR修飾的多西他賽脂質(zhì)體

RDP多肽修飾姜黃素脂質(zhì)體

RGD多肽修飾的芬維A銨脂質(zhì)體

配體多肽GE11修飾阿霉素靶向脂質(zhì)體

RGD-R8肽修飾阿霉素(DOX)脂質(zhì)體(RGD-R8-LP-DOX)

多肽K237介導(dǎo)的紫杉醇脂質(zhì)體(K237-PTX-Lip)

R8GD多肽修飾大黃素脂質(zhì)體

Angiopep-2修飾阿霉素脂質(zhì)體

疊氮修飾的阿霉素脂質(zhì)體Dox@N3-L

ZS-1多肽修飾載紫杉醇靶向脂質(zhì)體

RVG穿膜肽修飾聯(lián)吡啶釕脂質(zhì)體

NGR修飾的馬錢子堿脂質(zhì)體

RGD與R8肽共修飾麥角甾醇聯(lián)合順鉑脂質(zhì)體

RGD肽修飾的異長(zhǎng)春花堿(VRB)-粉防己堿(TET)脂質(zhì)體

RDP多肽介導(dǎo)的胡椒堿脂質(zhì)體

RDG修飾共載多烯紫杉醇(DOC)和蘇拉明(Su)脂質(zhì)體(RDGLP-DOC/Su)

奧曲肽修飾齊墩果酸納米脂質(zhì)體

氨基酸和蛋白修飾的脂質(zhì)體

凝集素修飾胰島素脂質(zhì)體

荊豆凝集素修飾牛血清白蛋白脂質(zhì)體

八聚精氨酸(R8)修飾的載紫杉醇脂質(zhì)體TFLP-PTX/Gen

細(xì)胞穿膜肽和轉(zhuǎn)鐵蛋白共修飾脂質(zhì)體載阿霉素

轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾的甲基蓮心堿(Nef)納米脂質(zhì)體(NefNL)

轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾共載紫杉醇和人參皂苷Rg3脂質(zhì)體TFLP-PTX/Rg3

轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾共載紫杉醇和金雀異黃素脂質(zhì)體

轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾共載阿霉素與蒽貝素脂質(zhì)體

轉(zhuǎn)鐵蛋白修飾冬凌草甲素脂質(zhì)體

 IgG球蛋白修飾的刺槐素脂質(zhì)體

N-乙酰半乳糖胺修飾肝靶向香豆素-6脂質(zhì)體

聚乙二醇修飾的蛋白硒硫酸鋅納米脂質(zhì)體

乳鐵蛋白修飾的去氫駱駝蓬堿磁納米脂質(zhì)體

乳糖脂修飾苦參堿脂質(zhì)體

生物堿類脂質(zhì)體

馬錢子堿脂質(zhì)體

乳糖脂修飾氧化苦參堿脂質(zhì)體

花生凝集素(PNA)修飾長(zhǎng)春花堿脂質(zhì)體

花生凝集素(PNA)修飾青藤堿脂質(zhì)體

花生凝集素(PNA)修飾羥基喜樹堿脂質(zhì)體

花生凝集素(PNA)的去氫駱駝蓬堿磁納米脂質(zhì)體

WGA修飾異長(zhǎng)春花堿脂質(zhì)體

西妥昔單抗(IMC-C225)修飾異長(zhǎng)春花堿(VRB)脂質(zhì)體