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脂質(zhì)體能夠提高載藥運行的靶向性,增強藥物與細胞膜的親和性,可使藥物長效化,降低約物毒性,避免耐藥性。其原理主要在于脂質(zhì)體通過改變藥物的動力學性質(zhì)和組織分布,改變了藥物與細胞的作用機制,顯著提高藥物對耐藥腫瘤細胞和致病菌的抑制和殺傷作用。
1抗腫瘤藥物的載體:幾乎所有的化療藥物都有很強的毒副作用,脂質(zhì)體可以在一定程度上增強藥物的靶向性和緩釋性,增加藥物與癌細胞的親和力,降低用藥劑量,減少毒副作用。
2抗菌、抗感染藥物的載體:脂質(zhì)體制劑用于抗菌藥物有許多優(yōu)點:可以降低毒性,改變藥代和藥物的體內(nèi)分布,并提供緩釋。脂質(zhì)體可以靶向進入網(wǎng)狀細胞,而這也正好是細菌富集和存活的部位。更重要的是脂質(zhì)體制劑可以改變藥物的原有物理化學性質(zhì),從而降低了細菌對藥物的抗藥性,提高抗菌效果。
3.脂質(zhì)體多肽藥物
利用脂質(zhì)體技術(shù)將多肽藥物包裹在脂質(zhì)體小球中,可以減少多肽的水解和酶解。某些多肽含有賴氨酸等堿性氨基酸,將多肽C端酯化或酰胺化后就可以用pH梯度法將其包裹在脂質(zhì)體中。
4.脂質(zhì)體在天然藥物研究中的應用
中藥脂質(zhì)體脂質(zhì)體的研究起步雖然較晚,但有其自身優(yōu)勢,可將某些水不溶性的藥物有效成分,以及許多作用劇烈、毒副作用較大卻有著良好療效的天然藥物制成脂質(zhì)體,大大提高了療效和用藥安全性。中藥脂質(zhì)體的給藥體系包括靜脈給藥、口服給藥、肺部給藥等。
常見的天然藥物脂質(zhì)體:
磷脂聚乙二醇修飾紅茴香脂質(zhì)體(DSPE-PEG-Illicium henryi)
磷脂聚乙二醇修飾芒果甙脂質(zhì)體(DSPE-PEG-mangiferin)
磷脂聚乙二醇修飾樟樹籽油脂質(zhì)體(DSPE-PEG-CCSKO)
磷脂聚乙二醇修飾吳茱萸堿納米脂質(zhì)體(DSPE-PEG-EVO)
磷脂聚乙二醇修飾酸棗仁脂質(zhì)體(DSPE-PEG-JSO)
磷脂聚乙二醇修飾豬岑多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-PPS)
磷脂聚乙二醇修飾黃芪多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-APS)
磷脂聚乙二醇修飾冬蟲夏草多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-CPL)
磷脂聚乙二醇修飾麥冬多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-OPL)
磷脂聚乙二醇修飾獼猴桃根多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-APPS)
磷脂聚乙二醇修飾枸杞多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-LBPL)
磷脂聚乙二醇修飾地黃多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-RGPL)
磷脂聚乙二醇修飾埃希菌脂多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-LPS)
磷脂聚乙二醇修飾黃精多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-PSP)
磷脂聚乙二醇修飾香菇多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-LNT)
磷脂聚乙二醇修飾茯苓多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-PS)
磷脂聚乙二醇修飾白藜蘆醇(DSPE-PEG-RES)
磷脂聚乙二醇修飾灰樹花多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-PGF)
磷脂聚乙二醇修飾馬尾藻多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-SP)
磷脂聚乙二醇修飾仙人掌多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-OPS)
磷脂聚乙二醇修飾肉蓯蓉多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-CDPS)
磷脂聚乙二醇修飾裂褶菌多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-SPG)
磷脂聚乙二醇修飾海帶多糖脂質(zhì)體BSP(DSPE-PEG-BSP)
磷脂聚乙二醇修飾淫羊藿多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-EPS)
磷脂聚乙二醇修飾酵母多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-YPS)
磷脂聚乙二醇修飾螺旋藻多糖脂質(zhì)體(DSPE-PEG-PSP)
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