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小編瑞禧為你科普聚乙二醇修飾技術(shù)：

 泊洛沙姆又稱環(huán)氧丙烷與環(huán)氧乙烷的聚合物，是一種非離子表面活性劑和藥用輔料。功能有：1、增加藥物的溶解度；2、作為乳化劑和穩(wěn)定劑；3、可以作為緩釋材料；4、作為乳膏劑，栓劑的基質(zhì)；5、在眼部給藥系統(tǒng)的應(yīng)用有很好的效果。

 1.利用聚己內(nèi)酯(PCL)與親水性添加劑泊洛沙姆188(F68)共混物作為載體材料與抗癌藥物紫杉醇組成納米粒緩釋載藥系統(tǒng)。

F68在微球表面形成孔狀結(jié)構(gòu),提高了紫杉醇PCL微球的釋放并獲得了接近恒定的釋放性能。

F68在PCL/F68載體材料中起到了增強(qiáng)疏水性藥物紫杉醇釋放的作用，進(jìn)而增加紫杉醇在腫瘤局部的有效治療濃度。

紫杉醇同劑量下，紫杉醇PCL/F68載藥納米粒的抗腫瘤活性要高于傳統(tǒng)紫杉醇注射液全身給藥。紫杉醇PCL/F68載藥納米粒對(duì)裸鼠人乳腺癌B37實(shí)體瘤生長(zhǎng)具有明顯抑制作用。腫瘤局部注射紫杉醇PCL/F68載藥納米粒準(zhǔn)能夠有效地抑制腫瘤的生長(zhǎng)。

2.泊洛沙姆作胰島素栓劑基質(zhì)-增加降糖作用

直腸內(nèi)PH值接近中性或微堿性，且水解酶活性低，藥物極少被破壞。日可基本避免肝臟的首過效應(yīng)。胰島素是大分子藥物，直腸內(nèi)吸收相對(duì)困難，因而要加入促吸收劑,以提高生物利用度。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),用泊洛沙姆做基質(zhì),制備的胰島素栓劑降糖作用大大改善。

另有人制得了-系列含脫氧膽酸、牛磺膽堿鈉等的栓劑,每枚含胰島素50

單位，直腸給藥于糖尿病兔，其降糖作用相當(dāng)于皮下注射40單位胰島素的

56%顯示出 良好的牛物利用度

3.眼部給藥系統(tǒng)：

聚合物微球進(jìn)入人體后易被白細(xì)胞所吞噬泊洛沙姆可用于阻止含藥微粒

被巨噬細(xì)胞吞噬，從而增加其在血液系統(tǒng)的停留時(shí)間。

泊洛沙姆能夠降低血粘度，降低血細(xì)胞的聚合反應(yīng)預(yù)防血栓的形成，此外能

夠抑制氧化應(yīng)激反應(yīng)和局勢(shì)細(xì)胞的浸潤(rùn)有效地降低炎癥反應(yīng)。

泊洛沙姆修飾聚乙二醇小分子藥物包括：

Poloxamer-PEG-HN2泊洛薩姆活化聚乙二醇鹽酸氮芥

Poloxamer-PEG-nitromin、泊洛薩姆活化聚乙二醇氧氮芥

Poloxamer-PEG-CTX泊洛薩姆活化聚乙二醇環(huán)磷酰胺

Poloxamer-PEG-Melphalan泊洛薩姆活化聚乙二醇米爾法蘭

Poloxamer-PEG-Chlorambucil、泊洛薩姆活化聚乙二醇苯丁酸氮芥

Poloxamer-PEG-EMP泊洛薩姆活化聚乙二醇磷酸雌莫司汀

Poloxamer-PEG-Thiotepa泊洛薩姆活化聚乙二醇噻替哌

Poloxamer-PEG-Busulfan泊洛薩姆活化聚乙二醇白消安

Poloxamer-PEG-Carmustine泊洛薩姆活化聚乙二醇卡莫司汀

Poloxamer-PEG-Fluorouraci l泊洛薩姆活化聚乙二醇氟尿嘧啶

Poloxamer-PEG-Carmofur泊洛薩姆活化聚乙二醇卡莫氟

Poloxamer-PEG-Cytarabine泊洛薩姆活化聚乙二醇鹽酸阿糖胞苷Poloxamer-PEG-Mercaptopurine泊洛薩姆活化聚乙二醇巰嘌呤

Poloxamer-PEG-AT-1438泊洛薩姆活化聚乙二醇磺巰嘌呤鈉(溶癌呤）

Poloxamer-PEG-MTX泊洛薩姆活化聚乙二醇甲氨蝶呤

Poloxamer-PEG-Tomudex泊洛薩姆活化聚乙二醇拉泰曲克

Poloxamer-PEG- Edatrexate(10－EDAM)泊洛薩姆活化聚乙二醇依達(dá)曲沙

Poloxamer-PEG- ActinomycinD (AMD)泊洛薩姆活化聚乙二醇放線菌素D

Poloxamer-PEG-Bleomycin (BLM)  泊洛薩姆活化聚乙二醇博來霉素

Poloxamer-PEG-DNR 泊洛薩姆活化聚乙二醇柔紅霉素

Poloxamer-PEG-MTZ泊洛薩姆活化聚乙二醇米托蔥醌

Poloxamer-PEG-mangiferin泊洛薩姆活化聚乙二醇芒果甙

Poloxamer-PEG-curcumin泊洛薩姆活化聚乙二醇姜黃素

Poloxamer-PEG-βelemen泊洛薩姆活化聚乙二醇欖香烯

Poloxamer-PEG-Ara-C泊洛薩姆活化聚乙二醇阿糖胞苷

Poloxamer-PEG-KLT泊洛薩姆活化聚乙二醇康萊特

Poloxamer-PEG-L-OHP泊洛薩姆活化聚乙二醇奧沙利鉑

Poloxamer-PEG-PUR泊洛薩姆活化聚乙二醇葛根素

Poloxamer-PEG-Scu泊洛薩姆活化聚乙二醇燈盞乙素

Poloxamer-PEG-Flud泊洛薩姆活化聚乙二醇氟達(dá)拉濱

Poloxamer-PEG-PPS泊洛薩姆活化聚乙二醇豬苓多糖

Poloxamer-PEG-APS泊洛薩姆活化聚乙二醇黃芪多糖

Poloxamer-PEG-EPS泊洛薩姆活化聚乙二醇仙靈多糖

Poloxamer-PEG-Ginsenoside泊洛薩姆活化聚乙二醇人參皂苷

Poloxamer-PEG-Harringtonine泊洛薩姆活化聚乙二醇三尖杉酯堿

Poloxamer-PEG-PGF泊洛薩姆活化聚乙二醇灰樹花(舞茸)多糖