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生物素標(biāo)記煙曲霉素

時間:2025-07-07 16:22:29       瀏覽:13
產(chǎn)品名稱:生物素標(biāo)記煙曲霉素
1. 結(jié)構(gòu)特征
核心結(jié)構(gòu):由煙曲霉素(Fumagillin)和生物素(Biotin)通過共價鍵連接而成,化學(xué)式可表示為Biotin-Fumagillin。
煙曲霉素:一種環(huán)氧二烯類天然產(chǎn)物,分子式為C??H??O?,含環(huán)氧基團(tuán)、共軛雙鍵及多個羥基,是甲硫氨酸氨基肽酶-2(MetAP2)的強(qiáng)效抑制劑,通過抑制血管生成發(fā)揮抗腫*作用。
生物素:一種小分子維生素(B?),含尿素環(huán)和戊酸側(cè)鏈,側(cè)鏈末端羧酸可通過活化酯(如NHS酯)與煙曲霉素的氨基或羥基反應(yīng),形成穩(wěn)定的酰胺鍵或酯鍵。
2. 關(guān)鍵性質(zhì)
抗血管生成活性:煙曲霉素通過抑制MetAP2,阻斷血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖和遷移,抑制腫瘤血管生成,是抗腫*藥物研發(fā)的重要先導(dǎo)化合物。
生物素高親和力:生物素與鏈霉親和素(Streptavidin)或親和素(Avidin)的結(jié)合常數(shù)(KD≈10?1? M)較高,可實(shí)現(xiàn)納米摩爾級別的靈敏檢測與分離。
化學(xué)穩(wěn)定性:生物素-煙曲霉素偶聯(lián)物在生理?xiàng)l件(pH 7~8,37℃)下穩(wěn)定,環(huán)氧基團(tuán)和共軛雙鍵在標(biāo)記過程中需避免強(qiáng)酸/強(qiáng)堿或高溫,以防結(jié)構(gòu)破壞。
水溶性:生物素的引入可顯著提高煙曲霉素的水溶性(原煙曲霉素為脂溶性),便于體內(nèi)應(yīng)用。
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