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CAS:146474-00-2,2-馬來酰亞胺乙胺 三氟乙酸鹽

時(shí)間:2025-07-04 16:32:34       瀏覽:7
產(chǎn)品名稱:CAS:146474-00-2,2-馬來酰亞胺乙胺 三氟乙酸鹽
核心應(yīng)用
1. 蛋白質(zhì)/抗體修飾
巰基特異性標(biāo)記:
將 2-馬來酰亞胺乙胺三氟乙酸鹽與蛋白質(zhì)的表面半胱氨酸(Cys)殘基反應(yīng),實(shí)現(xiàn)定向修飾。
示例:
抗體藥物偶聯(lián)物(ADC):通過馬來酰亞胺將毒素(如 MMAE)連接至抗體的 Fc 段 Cys 殘基,實(shí)現(xiàn)靶向遞送。例如,Kadcyla(T-DM1)的客觀緩解率(ORR)達(dá) 34.8%(傳統(tǒng)化療 ORR≈15%)。
熒光標(biāo)記:將熒光染料(如 Cy5-馬來酰亞胺)通過乙胺鏈連接至蛋白質(zhì),實(shí)現(xiàn)細(xì)胞成像或流式分析。
2. 多肽合成與修飾
側(cè)鏈保護(hù)與脫保護(hù):
在固相多肽合成(SPPS)中,馬來酰亞胺乙胺可作為 巰基保護(hù)基,通過硫醚鍵連接至 Cys 側(cè)鏈,合成完成后用還原劑(如 DTT)脫保護(hù)。
示例:
合成含 Cys 的多肽(如 Ac-Cys-Gly-Leu-NH?)時(shí),先用馬來酰亞胺乙胺保護(hù) Cys,合成完成后脫保護(hù)得到游離巰基。
3. 納米材料功能化
表面修飾:
將 2-馬來酰亞胺乙胺三氟乙酸鹽修飾在納米顆粒(如金納米粒、量子點(diǎn))表面,通過硫醚鍵連接含巰基的分子(如 PEG、抗體)。
示例:
馬來酰亞胺修飾的金納米粒(Au-MI)與巰基-PEG 反應(yīng),形成 PEG 化的金納米粒,在血清中的穩(wěn)定性提高 5 倍(48 小時(shí)后粒徑變化<5%)。
4. 藥物遞送系統(tǒng)
前藥設(shè)計(jì):
將藥物(如阿霉素)通過乙胺鏈連接至馬來酰亞胺,再與腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)的巰基分子(如 CD44 受體)反應(yīng),實(shí)現(xiàn)靶向釋放。
示例:
馬來酰亞胺-阿霉素前藥在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的釋放效率達(dá) 80%(正常細(xì)胞釋放效率<10%),顯著降低系統(tǒng)毒性。
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