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DSPE-PEG-MTX是一種藥物甲氨蝶呤（Methotrexate，MTX）通過聚乙二醇（PEG）鏈與磷脂DSPE偶聯形成的復合分子。DSPE作為磷脂基底，具有優異的脂雙層整合能力，常用作脂質體和脂質納米顆粒的構建材料。

PEG部分作為柔性親水鏈，不僅增強了分子的水溶性，還能有效延長載體在體內的血液循環時間，減少單核吞噬系統的清除。

甲氨蝶呤是臨床廣泛應用的葉酸拮抗劑，靶向抑制二氫葉酸還原酶，阻斷腫瘤細胞DNA合成，從而發揮抗腫瘤作用。通過將MTX與DSPE-PEG共價結合，能夠將藥物定位于脂質體表面，實現靶向輸送。

此結構利用腫瘤細胞對葉酸受體的高表達特性，提高藥物的選擇性攝取和細胞毒性，同時降低系統性副作用。

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