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羥丙基β?環糊精?丁苯酞兼具控釋與提高腦內傳輸能力

時間:2025-06-25 15:03:04       瀏覽:27
羥丙基β?環糊精?丁苯酞
一、設計理念與構造意義
腦卒中(中風)作為全球范圍內主要的致殘與死亡原因,其治療窗口短、神經修復困難。將有神經保護作用的小分子與控釋/靶向載體結合,是提高治療效果的重要策略。羥丙基β?環糊精?丁苯酞,是一種將神經保護藥物丁苯酞(Butylphthalide)封裝于親水擴散性聚合物羥丙基β?環糊精(HP?β?CD)中的復合體系,兼具控釋與提高腦內傳輸能力,具備“安全、靶向、雙效”治療特點。我們提供這個產品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!

二、合成與結構表征

包合機制:HP?β?CD為環狀寡糖,具親疏水內部空腔。丁苯酞為脂溶性小分子,可通過一系列物理驅動(攪拌、超聲、超臨界 CO?)或化學修飾(HP?β?CD羧甲基化)方式實現高效包嵌。

后處理及驗證:使用冷凍干燥或噴霧干燥形成粉末,隨后通過 DSC(差示掃描熱分析)、XRD(X 射線衍射)、FT?IR 等分析確認包合效率及固態性質。

三、神經保護與控釋作用

延長釋放與穩定性:HP?β?CD 包合后顯著提升丁苯酞在水體系中的溶解度,并形成梯度釋放曲線,有利于維持長時間穩定作用。

腦屏障穿透潛力:環糊精衍生物已被證實可絡合膽汁酸或轉運體,從而增強內源性藥物透過血腦屏障(BBB),提高腦內累積。

協同神經保護作用:丁苯酞本身可清除自由基、抑制細胞凋亡、改善微循環;HP?β?CD 自身也可穩定細胞膜結構并減少藥物劑型刺激。

四、體外細胞與動物實驗成果

體外機制評估:模型細胞(如氧糖剝奪模型)顯示包合物能顯著提高細胞存活率,抑制ROS生成,增加抗氧化酶表達。

動物卒中模型:中鼠或犬卒中模型下,HP?β?CD?丁苯酞組相比單純丁苯酞表現出更低的神經缺損評分、更小的梗死面積及神經功能恢復更快。

總結
羥丙基β?環糊精?丁苯酞通過包合途徑為神經保護提供一種低毒、高效、可控釋放的策略。它體現了從藥效改良到遞送系統優化,從分子設計到體內療效驗證的多層次研究路徑,是腦卒中干預技術革新的有力代表。


【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規格:50mg  100mg  250mg  500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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