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常用名稱:Mal-PEG2-Val-Ala-PAB-PNP,馬來(lái)酰亞胺-二聚乙二醇-VAL-ALA-PAB-PNP 酯
包裝:瓶裝!
產(chǎn)地:西安
用途:科研!
規(guī)格:mg/g
廠家:西安瑞禧生物科技有限公司
溫馨提示:僅用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研發(fā)、生產(chǎn)及銷(xiāo)售高品質(zhì)科研試劑為一體的高科技企業(yè),主要有以下業(yè)務(wù)方向:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、順磁/超順磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹(shù)枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類(lèi)、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯等等,同時(shí)還提供多種定制產(chǎn)品服務(wù)!
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cas:2112738-13-1,Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP
產(chǎn)品描述:
馬來(lái)酰亞胺-二聚乙二醇-VAL-ALA-PAB-PNP 酯 是一種常見(jiàn)的抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)構(gòu)建模塊,集成了高效的偶聯(lián)基團(tuán)、親水性間隔臂以及酶敏感連接子和藥物釋放基團(tuán),適用于多種靶向藥物遞送系統(tǒng)的設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)。
結(jié)構(gòu)組成與功能解析
馬來(lái)酰亞胺(Maleimide)
- 馬來(lái)酰亞胺是一種高活性的硫醇偶聯(lián)基團(tuán),能夠與蛋白質(zhì)或多肽分子上的巰基(-SH)快速形成穩(wěn)定的硫醚鍵。
- 這種特性使其成為*藥物偶聯(lián)反應(yīng)的理想選擇。
二聚乙二醇(PEG2,Diethylene Glycol)
- PEG2 通過(guò)引入柔性和親水性的間隔臂,提升了化合物的水溶性和穩(wěn)定性。
- 它還能夠減少分子間的非特異性相互作用,提高生物相容性。
VAL-ALA(纈氨酰基-丙氨酰基)
- VAL-ALA 是一種酶敏感連接子,可以被特定蛋白酶(如腫瘤微環(huán)境中的組織蛋白酶)裂解。
- 其設(shè)計(jì)能夠確保藥物載荷在目標(biāo)細(xì)胞或組織內(nèi)精準(zhǔn)釋放。
PAB(對(duì)氨基苯甲酰基)
- PAB 是藥物釋放基團(tuán),與酶敏感連接子配合使用時(shí),通過(guò)分子內(nèi)重排機(jī)制釋放有效載荷,從而增強(qiáng)藥效。
PNP 酯(對(duì)硝基苯甲酸酯)
- PNP 酯是一種活化酯基團(tuán),具有高反應(yīng)活性。它能夠與胺基化合物(如抗體或多肽)快速偶聯(lián),生成穩(wěn)定的酰胺鍵。
化學(xué)特性
高偶聯(lián)效率
- 馬來(lái)酰亞胺和 PNP 酯的雙功能設(shè)計(jì)能夠分別與硫醇和胺基高效偶聯(lián)。
- 這種雙重活性使其適合與多種生物分子(如抗體、酶或小分子配體)進(jìn)行修飾。
穩(wěn)定性
- PEG2 提供了空間位阻保護(hù),減緩化合物的水解或降解,同時(shí)增強(qiáng)分子的化學(xué)穩(wěn)定性。
酶敏感性
- VAL-ALA 在特定蛋白酶的作用下被精準(zhǔn)裂解,確保藥物的靶向釋放。
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產(chǎn)地:西安
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