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SJF-1528 hemihydrate 烷基鏈化合物

時間:2024-12-17 14:35:26       瀏覽:10
產品描述:

SJF-1528 hemihydrate 是一種基于 PROTAC(靶向蛋白降解嵌合體) 技術的小分子,主要用于選擇性降解靶蛋白 BRD4(溴結構域和末端外延蛋白 4),該分子在藥物研發和蛋白質靶向降解領域具有重要應用。


分子背景與機制

  1. BRD4 蛋白簡介

    • BRD4 屬于 BET(溴結構域和末端外延)家族蛋白,參與調控基因表達和細胞周期,尤其在*、*和其他疾病中發揮重要作用。
    • BRD4 通過識別乙酰化的組蛋白,招募轉錄復合體,促進基因轉錄激活。
    • BRD4 的過度活化在某些*中起關鍵作用。
  2. SJF-1528 的結構與作用機制

    • SJF-1528 是一種 PROTAC 分子,結構上由三部分組成:
      • BRD4 配體:與 BRD4 蛋白特異性結合。
      • 連接臂(Linker):柔性連接橋梁,通常由聚乙二醇或烷基鏈組成。
      • E3 連接酶配體:招募 E3 泛素連接酶(如 VHL)。
    • 作用機制
      • SJF-1528 同時結合 BRD4 蛋白和 E3 泛素連接酶,將兩者空間拉近。
      • 使 BRD4 蛋白被 E3 連接酶泛素化,標記為降解靶標。
      • 泛素化 BRD4 隨后被 26S 蛋白酶體 識別并降解。
      • 最終通過蛋白降解降低 BRD4 的功能活性。
  3. 半水合物(Hemihydrate)形式

    • SJF-1528 以半水合物形式存在,意味著分子晶體結構中含有少量水分子,有助于提高其穩定性和溶解性。

分子性質與優勢

  1. 選擇性降解

    • SJF-1528 能夠特異性靶向 BRD4 蛋白,避免非靶向抑制其他 BET 家族成員。
  2. 高效降解

    • PROTAC 分子不像傳統抑制劑那樣僅抑制蛋白功能,而是直接誘導蛋白降解,具有持久的生物效應。
  3. 可重復使用

    • SJF-1528 在降解靶蛋白的過程中本身不被消耗,能夠反復發揮作用,提高了分子效率。
  4. 半水合物穩定性

    • 半水合物形式有助于提升分子的結晶穩定性和溶解性能。

產品名稱:SJF-1528 hemihydrate           烷基鏈化合物

SJF-1528 hemihydrate           烷基鏈化合物

【基本信息】:
純度:95%+
包裝:瓶裝!
產地:西安
儲存:-20℃冷藏,一年
規格:1mg  5mg  10mg
狀態:固體/粉末/溶液
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【廠家】:西安瑞禧生物科技有限公司
【關于我們】:西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研發、生產及銷售高品質科研試劑為一體的高科技企業,主要有以下業務方向:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、順磁/超順磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環糊精衍生物、大環配體類、熒光量子點、透明質酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯等等,同時還提供多種定制產品服務!
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