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PROTAC STAT3 degrader-3 烷基鏈化合物

時(shí)間:2024-12-17 14:30:00       瀏覽:8
產(chǎn)品描述:

PROTAC STAT3 degrader-3 是一種基于 PROTAC(靶向蛋白降解嵌合體) 技術(shù)的分子,設(shè)計(jì)用于特異性降解 STAT3 蛋白。STAT3(信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子 3)是一種關(guān)鍵的細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)分子和轉(zhuǎn)錄因子,參與調(diào)節(jié)細(xì)胞生長(zhǎng)、分化、存活和免疫反應(yīng),且在多種病理狀態(tài)下被過(guò)度激活,特別是與多種*和*性疾病密切相關(guān)。


分子組成與機(jī)制

  1. PROTAC 結(jié)構(gòu)
    PROTAC 分子通常由三部分組成:

    • 靶蛋白配體:與靶標(biāo)蛋白(如 STAT3)結(jié)合的部分,確保分子的特異性靶向。
    • 連接臂(Linker):將靶蛋白配體和 E3 連接酶配體連接起來(lái),通常為柔性聚合物鏈,如 PEG 片段或烷基鏈。
    • E3 連接酶配體:與細(xì)胞內(nèi) E3 泛素連接酶結(jié)合,招募泛素化酶系統(tǒng)。
  2. STAT3 特異性配體
    PROTAC STAT3 degrader-3 中包含一個(gè)能夠與 STAT3 蛋白 結(jié)合的配體,通過(guò)高親和力和選擇性與 STAT3 蛋白相互作用。

  3. E3 連接酶配體

    • 該部分能夠特異性招募細(xì)胞中的 E3 泛素連接酶,如 VHL(von Hippel-Lindau)或 CRBN(Cereblon)等。
    • E3 連接酶在泛素-蛋白酶體通路中發(fā)揮關(guān)鍵作用,介導(dǎo)靶蛋白的泛素化標(biāo)記。
  4. 降解機(jī)制

    • PROTAC 分子將 STAT3 蛋白E3 泛素連接酶 空間上拉近,促使 STAT3 蛋白發(fā)生泛素化修飾。
    • 被泛素化標(biāo)記的 STAT3 蛋白隨后被 26S 蛋白酶體識(shí)別并降解。
    • 這種機(jī)制實(shí)現(xiàn)了對(duì) STAT3 蛋白的高效降解,從而抑制其信號(hào)通路活性。

分子性質(zhì)與特點(diǎn)

  1. 特異性降解
    PROTAC STAT3 degrader-3 通過(guò)誘導(dǎo)靶蛋白與 E3 連接酶的相互作用,實(shí)現(xiàn) STAT3 蛋白的降解,而非簡(jiǎn)單的抑制其活性。

  2. 可重復(fù)使用
    PROTAC 分子在蛋白降解過(guò)程中本身不被消耗,可以重復(fù)使用,提高了其降解效率。

  3. 長(zhǎng)效性
    由于靶蛋白被降解,從而消除了其重新激活的可能性,具有較長(zhǎng)的生物學(xué)效應(yīng)。

  4. 選擇性好
    PROTAC STAT3 degrader-3 通過(guò)精準(zhǔn)識(shí)別 STAT3 蛋白,降低了對(duì)非靶蛋白的影響,從而提高了選擇性和安全性。


產(chǎn)品名稱(chēng):PROTAC STAT3 degrader-3           烷基鏈化合物

PROTAC STAT3 degrader-3           烷基鏈化合物
【基本信息】:
純度:95%+
包裝:瓶裝!
產(chǎn)地:西安
儲(chǔ)存:-20℃冷藏,一年
規(guī)格:1mg  5mg  10mg
狀態(tài):固體/粉末/溶液
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【廠家】:西安瑞禧生物科技有限公司
【關(guān)于我們】:西安瑞禧生物科技有限公司是一家集研發(fā)、生產(chǎn)及銷(xiāo)售高品質(zhì)科研試劑為一體的高科技企業(yè),主要有以下業(yè)務(wù)方向:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、順磁/超順磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹(shù)枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類(lèi)、熒光量子點(diǎn)、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯等等,同時(shí)還提供多種定制產(chǎn)品服務(wù)!
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