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常用名：DOTA-Glu「cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)」2           瑞禧生物

描述：

DOTA-Glu[c(RGDfK)?] 是一種多功能分子探針，結(jié)合了 DOTA 配體 和 二聚體環(huán)化 RGD 肽（c(RGDfK)?），通過谷氨酸（Glu）橋接在一起。該分子廣泛用于*靶向影像和治療，特別是整合素 αvβ3 高表達的*類型。

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1. 分子組成

1.1 DOTA（四氮雜環(huán)十二烷四乙酸）

• 提供金屬螯合功能，可與多種金屬離子結(jié)合，如 Ga3?、Lu3?、Y3? 等。
• 用于制備放射性標記物或磁共振成像（MRI）對比劑。

1.2 谷氨酸（Glu）橋接

• 起連接作用，通過其羧基與 DOTA 和 RGD 肽單元相連，形成分子二聚體結(jié)構(gòu)。
• 提高整體分子的穩(wěn)定性和功能性。

1.3 環(huán)化 RGD 肽（c(RGDfK)）

• RGD 序列（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）是整合素 αvβ3 的高親和力配體。
• 環(huán)化結(jié)構(gòu)增加了結(jié)合能力和分子穩(wěn)定性。
• 二聚體結(jié)構(gòu) [c(RGDfK)?] 相較于單體結(jié)構(gòu)，具有更強的靶向結(jié)合能力。

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2. 分子功能與應(yīng)用

2.1 金屬標記

• DOTA 配體可與放射性或非放射性金屬結(jié)合，形成穩(wěn)定的螯合物：
  • 放射性金屬：用于 PET（如 Ga-68）、SPECT（如 In-111）、或靶向*（如 Lu-177、Y-90）。
  • 非放射性金屬：如 Gd3? 用于磁共振成像（MRI）。

2.2 靶向整合素 αvβ3

• 整合素 αvβ3 在*血管生成和轉(zhuǎn)移過程中高度表達。
• c(RGDfK) 通過特異性結(jié)合整合素，實現(xiàn)對*微環(huán)境的靶向作用。

2.3 應(yīng)用場景

1. *分子影像：

   • Ga-68-DOTA-Glu[c(RGDfK)?] 用于 PET 成像，檢測*部位的整合素 αvβ3 表達。
   • In-111-DOTA-Glu[c(RGDfK)?] 用于 SPECT 成像，評估新生血管生成。

2. 靶向放射治療：

   • Lu-177-DOTA-Glu[c(RGDfK)?] 或 Y-90-DOTA-Glu[c(RGDfK)?] 用于治療 αvβ3 高表達的*，例如惡性黑色素瘤、頭頸部*等。

3. 多模態(tài)成像：

   • 將熒光染料與該探針結(jié)合，開發(fā) PET/光學(xué)雙模態(tài)分子影像探針。

4. 藥物遞送載體：

   • 將*藥物與該分子偶聯(lián)，利用其靶向特性遞送藥物至*部位。

【基本信息】：
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產(chǎn)地：西安
儲存：-20℃冷藏，一年
規(guī)格：1mg  5mg  10mg
狀態(tài)：固體/粉末/溶液
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【廠家】：西安瑞禧生物科技有限公司
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cas:913528-04-8 DOTAM-mono-acid
CAS：834870-39-2
CAS：4730-54-5
cas:437608-50-9 Lutetium Lu177-DOTA-TATE
cas:306776-79-4 DOTA-GA(tBu)4
cas:3033865-40-3 DOTA Conjugated JM#21 derivative 7